【摘 要】
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含氮杂环化合物在有机化学和药物化学中一直占据着重要地位,其在药物和农用化学上具有广泛的应用.咪唑并吡啶化合物是常见的氮杂环化合物,尤其是咪唑并[1,2-a]吡啶化合物
【机 构】
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郑州大学化学与分子工程学院河南省化学生物与有机化学重点实验室郑州450001
【出 处】
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中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会
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含氮杂环化合物在有机化学和药物化学中一直占据着重要地位,其在药物和农用化学上具有广泛的应用.咪唑并吡啶化合物是常见的氮杂环化合物,尤其是咪唑并[1,2-a]吡啶化合物,因其具有多种多样的生物活性和药物活性,并且广泛存在于天然产物和一些医用药物中,受到了人们越来越多的关注1.目前有关咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的官能团化反应的研究已经取得了较大的进步,但是其3位磺酰甲基化的研究却未见报道2.最近84我们课题组在前期研究的基础上利用廉价金属铁作为催化剂,水和聚乙二醇400作为反应溶剂,实现了咪唑并[1,2-a]吡啶化合物与对甲苯磺酰甲基异腈(TosMIC)的磺酰甲基化反应.该方法首次实现了对甲苯磺酰甲基异腈作为磺酰甲基化试剂参与反应.在此基础之上,我们发现其他咪唑杂环类化合物以及吲哚类化合物在此条件下同样可以顺利的与对甲苯磺酰甲基异腈发生磺酰甲基化反应.有趣的是,磺酰基可以作为离去基团发生进一步的官能团化反应,这就为该方法在咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的官能团化反应中的应用提供了更多的可行性.该方法反应体系简单,溶剂绿色无毒,催化剂廉价易得,产物易于纯化.
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