【摘 要】
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3-氨基异噁唑烷酮是一类多官能团的杂环化合物,不但具有潜在的生物活性[1],而且也是有机合成的重要中间体[2]。我们在研究中发现,不同的胺(2)可以在温和的条件下与2-甲基
【机 构】
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北京大学医学部药学院北京100191
【出 处】
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中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会
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3-氨基异噁唑烷酮是一类多官能团的杂环化合物,不但具有潜在的生物活性[1],而且也是有机合成的重要中间体[2]。我们在研究中发现,不同的胺(2)可以在温和的条件下与2-甲基-5-异噁唑酮-4-羧酸酯(1)发生N-Michael加成反应,为3-氨基-2-甲基-5-异噁唑烷酮-4-羧酸酯类化合物(1)的合成提供了一种有效的方法。此方法具有操作简单,条件温和,底物适用范围广,收率高等优点。进一步研究发现,3-氨基-2-甲基-5-异噁唑烷酮-4-羧酸酯类化合物(1)还可以直接由2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(4)、羟甲胺盐酸盐(5)和胺(2)通过“一锅三组分”反应制得,效果很好。
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