红景天属植物中聚合黄烷降解衍生物的合成及降糖活性研究

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:shanlai_lu
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  课题组在前期的研究过程中发现,红景天有效部位具有较好的α-葡萄糖苷酶和SGLT-2抑制活性,进一步的化学成分研究表明,其有效部位的主要成分为黄烷聚合物,通过对该部位进行硫解分析发现,其黄烷聚合物的聚合单元与其他植物有所不同,红景天中的黄烷聚合物以ECG或EGCG为聚合单元,且不同品种红景天中仅含有其中一种类型的聚合单元,比如大花红景天中以ECG为主要聚合单元,而狭叶红景天中则以EGCG为主要聚合单元。那么利用此结构特点,通过采用不同的硫代试剂对其进行衍生化合成,得到一系列黄烷衍生物,并进行相关的药理学活性评价,从而进一步诠释红景天降糖活性的药效物质基础。此外,在药理活性评价的基础上,优选出活性高于有效部位以及衍生物母核的先导化合物,对其进行一系列的成药性评价,为抗糖尿病的新药研发奠定基础。在衍生物的设计与合成方面[1],遵循天然产物结构修饰的原则,增强药效性、改善溶解性、改善吸收性等方面进行设计与合成,分别选择了含有亲脂性、亲水性和两性基团的硫代试剂进行衍生化合成,目前已合成目标产物59个,其中52个未见文献报道。
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