【摘 要】
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结核病是由结核分支杆菌(M.tuberculosis,MTB)引起的慢性传染病,其临床治疗主要是依靠一线和二线抗结核药物的联合化疗,目前国内外已研究开发了一批临床疗效较好的药物,但是
【机 构】
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贵州大学生命科学学院; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.81160390);贵州省优秀青年科技人才培养计划项目(黔科合人字[2011]33号)
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结核病是由结核分支杆菌(M.tuberculosis,MTB)引起的慢性传染病,其临床治疗主要是依靠一线和二线抗结核药物的联合化疗,目前国内外已研究开发了一批临床疗效较好的药物,但是由于临床上不合理应用,以及结核分枝杆菌的部分基因缺失或者突变,造成了部分药物的严重耐药.因此,寻找具有新作用机制和靶标的抗结核新药成为急需解决的问题.本课题组前期从来源于贵州民族药中发现迷迭香酸甲酯对结核分枝杆菌具有较好的抑制活性,继而对迷迭香酸甲酯进行结构衍生,通过保护、重氮化、酯化、脱保护、水解、还原等一系列反应,合成了部分衍生物,并对其抗结核活性进行筛选,以期寻找到活性更好的抗结核化合物.衍生物结构通式如下:
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