【摘 要】
：
目的：发现结构新颖、活性优良的小分子CETP抑制剂,为开发新一代防治动脉粥样硬化的调脂药物奠定基础.方法：利用已报道的56个CETP抑制剂构建药效团模型,虚拟筛选ZINC/big-n-grea
【机 构】
：
沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016
【出 处】
：
2013中国药学大会暨第十三届中国药师周
论文部分内容阅读
目的：发现结构新颖、活性优良的小分子CETP抑制剂,为开发新一代防治动脉粥样硬化的调脂药物奠定基础.方法：利用已报道的56个CETP抑制剂构建药效团模型,虚拟筛选ZINC/big-n-greasy数据库发现先导化合物,在此基础上改造、合成得到一系列3-(3,4-二氯苯基-4-取代苄基)氨基-N-丙酰胺类衍生物.采用同位素标记法测试所合成化合物的CETP抑制活性.结果：合成了8个新的目标化合物,均具有一定的CETP抑制活性,其中化合物4j活性最强,与阳性对照相当.结论：该类化合物具有进一步的研究价值.
其他文献
目的：应用UVC对人凝血酶原复合物(ProthrombinComplex Concentrate,PCC)、人凝血因子Ⅷ(Antihemophilic Factor,AHF)、人纤维蛋白原(Fibrinogen,Fg)进行病毒灭活处理,研究其病
Background::Three-dimensional (3D) fusion imaging has been proved to be a promising neurosurgical tool for presurgical evaluation of tumor removal. We aim to de
目的:探究"十二五"期间血液制品倍增计划实施策略.方法:通过对"十二五"期间血液制品倍增计划重要性、可行性和已有政策分析,参考欧美等发达国家的血浆管理模式,结合中国国情,
目的:建立罗红霉素颗粒微生物限度的检查方法.方法:采用平皿法、稀释法、薄膜过滤法(在冲洗液中加入增溶剂的方法,去除罗红霉素颗粒的抗菌活性)对样品进行微生物限度检查,通
孕妇中贫血病在临床上多见。由于孕期血容量增加,致使血红蛋白浓度降低。有关贫血对妊娠、分娩等诸方面的影响报告较多,但对新生儿体重的影响,报告尚不多见,本文整理本院资
本文采用较为敏感的方法对20例镉接触4 —16年工人作了检查。尿低分子蛋白β2—微球蛋白（β2m）测定有2例增高；尿蛋白园盘电泳测定，4例异常；尿溶菌酶测定，7例增高；尿钙及尿磷测定，20例皆增高，提示镉对肾小管的损害。X线片1例轻度骨质疏松伴左肾结石。尿总羟脯氨酸测定，可作为骨软化症早期生化指标之一，3例增高。职业史、临床症状、血及尿镉水平是慢性镉中毒早期诊断的重要条件。
我国华北、西北的石灰性土壤,常常缺乏农作物可以吸收利用的有效态锌、锰、硼和铜。适当补充这些元素可使农作物增产。如山西、陕西、甘肃三省84年施用上述微肥530多万亩,一
紫皮洋葱良种生产一般都沿用传统的成株采种法,这种采种法每一个采种周期跨度3年,历时23个月,不仅时间长,而且葱头贮存任务大,种子产量低,影响繁种的经济收益。采用二级繁种
众所周知,饮食治疗是治疗糖尿病的基本措施。不论病情轻重或有无并发症,也不论是否应用药物治疗,均须长期坚持。总热量和各种营养成分须适应生理需要,并注意病人接受度,进餐
兔儿牡丹学名荷包牡丹,罂粟科荷包牡丹属多年生草本。株高30～60厘米,具根状茎。叶对生,3出羽状复叶,以叶形略似牡丹而得名。顶生总状花序,拱形,花下垂向一边,花被4片分内外两