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雷公藤，俗名断肠草，系卫矛科，雷公藤属木质藤本植物，是我国拥有的一种资源比较丰富的植物，本文总结了雷公藤内酯醇衍生物的构效关系，并进行了大量的体外及体内药理活性测试，重点介绍对雷公藤内酷醇C5,C6-位的改造，以及对所获得的该系列化合物其抗肿瘤及抗炎免疫抑制活性的筛选与研究。
先导产物雷公藤内酯醇结构的优化与药理活性研究
【摘 要】
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雷公藤，俗名断肠草，系卫矛科，雷公藤属木质藤本植物，是我国拥有的一种资源比较丰富的植物，本文总结了雷公藤内酯醇衍生物的构效关系，并进行了大量的体外及体内药理活性测试，重点介绍对雷公藤内酷醇C5,C6-位的改造，以及对所获得的该系列化合物其抗肿瘤及抗炎免疫抑制活性的筛选与研究。
【机 构】
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中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所,上海201203
【出 处】
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第五届全国雷公藤学术会议
【发表日期】
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2008年3期
其他文献
目的：测定不同雷公藤制剂中雷公藤甲素(triptolide)和总生物碱的含量，为科学评价雷公藤制剂内在质量提供理论依据。方法：运用HPLC法和柱色谱-紫外分光光度法分别测定不同制剂中雷公藤甲素、总生物碱的含量。结果：各种不同制剂中雷公藤甲素和总生物碱的含量差异很明显，在雷公藤片中的含量较高，雷公藤多苷片和昆明山海棠片中的含量相对较低些。不同厂家生产的、不同批次的雷公藤多苷片中雷公藤甲素存在着显著差
雷公藤康碱(wilfordconine)和异雷公藤春碱(isowilfortrine)对以溶血素反应为指标的体液免疫具有明显的抑制作用，对DNCB所引起迟发超敏反应具有显著的抑制作用。并且能够降低小鼠碳廓清率和脾脏、胸腺的重量。对白血病细胞有抑制作用。
目的：雷公藤甲素是雷公藤的主要有效成分，也是其主要毒性成分。方法：本实验课题采用心电图测定技术、心肌酶检测、透射电镜、免疫组化等方法，多角度、多层次探讨甲素对大鼠心脏的毒理病理损害和毒性机制。结果：雄性SD大鼠口服甲素的LD50值为1.192mg/kg，95％可信区间为1～1.75mg/kg。给药15h后，中、高剂量组心率明显减慢，差异有显著统计学意义(P＜0.01)，并可观察到S-T段压低，T波
运用5株优势株对比法、逐步回归分析及一元二次肥料效应函数等方法对雷公藤规范化种植中适宜品系(株系)的选择、合理种植地的主要控制因子、NP二种营养元素外源补充域值等关键技术进行试验研究分析。研究结果表明：TN007、TN065、TN081三个优良株系具有生长快，分支多，叶生物量高。叶生物量超过对照30％以上。TN007、TN065、TN081雷公藤叶生物量与对照比有极显著差异，叶生物量具有中度遗传力
目的：研究雷公藤醋酸乙酯提取物(TWEE)对戊巴比妥钠(Nem)抑制大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPAA)的刺激作用。方法：给大鼠连续14d Nemih(35mg.kg-1.bid)+TWEEig(50mg.kg-1)，同时设置Nem组，分别从形态学(HE染色、Feulgen染色、FOS、JUN、PCNA和ACTH免疫组织化学染色、电镜观察)和功能(血清皮质酮、血浆ACTH检测)两方面观察TWEE
目的：研究雷公藤内酯微乳凝胶皮肤用药的抗炎、镇痛作用和临床前安全性。方法：通过急性和慢性炎症动物模型观察本品的抗炎作用，扭体法和热板法观察本品的镇痛作用。通过兔急性毒性实验(1.2mg/kg，单次)、兔长期毒性实验(0.06、0.18、0.54mg/kg，6mon)、小鼠和犬的安全性药理实验(0.03，0.09，0.27mg/kg，5d)、兔皮肤刺激性实验和豚鼠皮肤过敏实验评价本品的安全性。结果：
目的：(1)建立兼容中医配伍理论和现代病理学、毒理学认识以实现含毒性药物小复方减毒增效的选药组方方法；(2)建立含毒性药物小复方毒效关系的评价方法；(3)基于实验筛选出治疗肾病综合征含毒性药物雷公藤的毒效关系最优化的中药小复方。方法：采用国内外公认大鼠尾静脉注射阿霉素，复制微小病变肾病综合征模型。给予复方雷公藤汤及其拆方处理，以强地松做阳性对照。检测体重、24小时尿蛋白、全血常规、总蛋白、白蛋白、
目的：我们前期研究发现，雷公藤红素能抑制全反式维甲酸(ATRA)导致的白血病细胞黏附能力增加，提示它可能用于分化综合征(DS)的治疗。为进一步检验该设想，本研究观察雷公藤红素对ATRA刺激白血病细胞分泌炎症因子及DS动物模型的影响，并观察雷公藤红素对ATRA诱导白血病细胞分化的影响。方法：用ELISA法检测不同处理组急性早幼粒细胞白血病细胞系(NB4)分泌炎症因子IL-1β和TNF-a水平；用AT
雷公藤系卫矛科植物雷公藤)的根，具有祛风除湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒的功效，本文阐述了雷公藤抗炎免疫抑制化学成分研究，CO2超临界流体萃取生产工艺研究，通过超临界萃取雷公藤有效部位的药效和毒理实验，超临界萃取雷公藤有效部位的质量控制研究，对雷公藤超临界萃取有效部位与药材和市售雷公藤多贰片中各有效成分进行了比较。