【摘 要】
：
龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮(HM-1)的一相代谢是由CYP450酶介导的.为了研究HM-1潜在的药物闻相互作用,本文采用探针底
【机 构】
：
中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室,中国北京 100050
【出 处】
：
第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮(HM-1)的一相代谢是由CYP450酶介导的.为了研究HM-1潜在的药物闻相互作用,本文采用探针底物法结合分子对接技术研究HM-1对人CYP450酶主要亚型(包括CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A4)的抑制作用.结果表明,HM-1对CYP1A2 (IC50=1.06 μM)和CYP2C9 (IC50=3.89 μM)具有中等程度的抑制作用,对CYP3A4(IC20=11.94 μM)的抑制作用较弱,而对CYP2D6介导的右美沙芬去甲基化和CYP2E1介导的氯唑沙宗去羟基化没有抑制作用；酶促动力学结果显示HM-1对CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4的抑制常数局分别为5.12 μM,2.00 μM和95.03μM,且HM-1竞争性抑制CYP3A4介导的睾酮羟基化,而对CYP1A2介导的非那西丁去乙酰基化和CYP2C9介导的甲苯磺丁脲羟基化的抑制为混合型；同时利用分子对接技术对上述抑制类型进行了确认研究.综上所述,含有HM-1的花锚提取物与CYP1A2和CYP2C9代谢的药物合用时可能存在药物间相互作用,临床上应给予关注.
其他文献
盆养花卉整个生长发育过程是在一定容量的花盆内完成的,所以盆土材料的选择和调制是直接影响花卉生长好坏的关键。下面介绍几种盆栽花卉土壤的配制方法:1、素面沙土:含胶粒
Primary dysmenorrhea (PDM), a commonly clinical endocrine disorder affecting young women, is associated with endocrinopathy and metabolic abnormalities.Alth
在结构性去杠杆的背景下,文章构建面板固定效应模型和门槛面板模型,对我国煤炭企业杠杆率与经营绩效的相关性进行了实证分析,以期找到合理杠杆水平,为煤炭行业去杠杆政策提供
1901年随着清政府“新政”之风吹至新疆，伊犁清政府开始派遣各族子弟留学俄国。留学回国的锡伯族学生于1914年创办锡伯营首个民间文化团体——尚学会。该会创办民营新学，举行农村文化活动，开展农民技能竞赛，参与社会整治工作，带动了特殊历史时期锡伯族文化教育事业的发展，造就了一代知识阶层和名人志士，为新疆锡伯族近代史上写下了辉煌的一页。
为配合正定古城基础项目建设,恢复古城历史风貌,2019年2月至9月,河北省文物研究所(今河北省文物考古研究院)先后对正定城区内的城隍庙遗址、东城墙合围工程项目区域、广惠寺
目的 研究ATPT在大鼠及Beagle犬体内的药代动力学行为.方法 SD大鼠和Beagle犬分别口服和静注ATPT后,用LC-MS/MS法测定大鼠和Beagle犬血浆中的药物浓度.色谱柱为BDS Hyper
生鲜松茸俗称松蘑,生长于山区背阴的松树林中。采摘期从每年8月上旬开始,至11月下旬结束。生产旺季在9、10月间。生鲜松茸是世界上名贵的野生食用菌。它香浓味美、营养丰富,
一、母种培养基的制备和菌种的分离及培养〈一〉培养基配方:1.PDA 培养基(常规配制装管)。2.碎玉米培养基:把玉米粒粉碎成0.1—0.3厘米大小的碎粒,加水浸泡12小时后,煮沸10
农村职业高中幼师专业的美术教学是向农村职业高中幼师学生进行美育教育的重要手段之一,是贯彻国家的教育方针,培养农村职业高中幼师学生成为德、智、体、美全面发展的合格幼