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目的对提高多肽药物临床应用的策略进行综述。方法针对多肽在临床应用时所遇到的血脑屏障通透能力差、稳定性差以及毒副作用等难题,基于我们组的工作对提高多肽临床应用的策略进行整理和总结。结果与结论通过多种化学修饰、引入非天然氨基酸砌块以及采用创新的改造策略可有效克服天然多肽药物的内在缺陷,提高其临床应用。