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虫草是一类在食品、生物医药领域具有良好应用前景的食药用大型真菌资源，其中冬虫夏草是我国最名贵三大补益类中药之一。但是，当前虫草产业发展面临两大难题，一是野生虫草资源濒临枯竭，二是一次性直接利用的虫草粗制品过剩，高技术高附加值二次性产品缺乏，亟待转型升级。为此，本文综述了虫草高附加值活性物质多样性的研究进展。指出以活性物质为目标的高附加值产品的二次性研发，是该类资源深度开发利用的关键。