【摘 要】
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目的：阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是常见的老年慢性退行性神经疾病,运用胆碱酯酶抑制剂来提高AD患者的乙酰胆碱水平,是主要药物治疗手段.本课题应用高通量药物筛
【机 构】
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中国医学科学院药用植物研究所,北京100193中国医学科学院药物研究所,北京100050
【出 处】
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2012转化医学与中药现代化高峰论坛
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目的：阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是常见的老年慢性退行性神经疾病,运用胆碱酯酶抑制剂来提高AD患者的乙酰胆碱水平,是主要药物治疗手段.本课题应用高通量药物筛选技术,筛选发现具有丁酰胆碱酯酶抑制活性的中药提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC/Q-TOF-MS)对其活性部位进行分析和鉴别.方法：药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙醇萃取和水煎煮后,得到四个提取部位.采用5,5’-二硫双硝基苯甲酸(DTNB)法检测BuChE活性,并应用UPLC-Q-TOF-MS方法,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果：57种中药提取物中,山豆根的乙醇部位显示较强的BuChE抑制活性,并从其活性部位中分析鉴定了10个化合物,其中7个化合物主要成分为苦参碱类生物碱,属于喹诺里西啶型生物碱,分别是槐醇,苦参碱,氧化苦参碱,槐定碱,9a-羟基苦参碱,14β-羟基氧化苦参碱,Lamprolobine；3个黄酮类成分分别是Kushenol0,Kushenol I/N和1个未鉴定.结论：本实验首次发现山豆根乙醇提取部位具有较强的丁酰胆碱酯酶抑制活性.IC50为17.988μg·mL-1,其主要化学成分为苦参碱类生物碱,表明山豆根具有抗老年痴呆的作用,为研发抗AD新药提供科学依据.
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