【摘 要】
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[目的]制备酮洛酚(Ketoprofen,KET)肠溶口腔崩解片,达到掩味、减少药物对胃的刺激作用,使药物主要在肠道中溶解、释放和吸收,延长药效.[方法](1)固体分散体的研制：以醋酸羟甲基丙基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为肠溶性载体,使用双螺杆热熔挤出机制备KET肠溶固体分散体(Solid dispersion, SD),各区段挤出温度均为160℃、螺杆转速：50 rpm/min；获得的挤出物
【机 构】
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广西大学动物科学技术学院,广西南宁530005 广西大学动物科学技术学院,广西南宁530005;广
【出 处】
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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨
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[目的]制备酮洛酚(Ketoprofen,KET)肠溶口腔崩解片,达到掩味、减少药物对胃的刺激作用,使药物主要在肠道中溶解、释放和吸收,延长药效.[方法](1)固体分散体的研制：以醋酸羟甲基丙基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为肠溶性载体,使用双螺杆热熔挤出机制备KET肠溶固体分散体(Solid dispersion, SD),各区段挤出温度均为160℃、螺杆转速：50 rpm/min；获得的挤出物经粉碎后保留30-60目的颗粒,通过差示扫描量热法(DSC)对固体分散体颗粒进行表征,并考察固体分散体的体外释放度. (2)口腔崩解片的制备：以甘露醇、微晶纤维素为填充剂、交联聚乙烯吡咯烷酮为超级崩解剂、阿斯巴甜为矫味剂、硬脂酸镁为湿润剂,采用粉末直接压片法制备KET口腔崩解片.[结果](1)通过热熔挤出后获得了深黄色的条状挤出物；差示扫描量热图谱显示,KET-HPMCAS物理混合物中,药物KET的结晶峰发生了轻微的左移,同时变宽和减弱,其原因可能是在DSC测试中,如果药物和载体的混溶性好,相互作用较强,此条件下也使药物的结晶度降低,而经过融熔挤出后得到的肠溶固体分散体在97℃的特征融熔峰全部消失,热重图谱主要保留载体HPMCAS的特征性图谱,提示药物是以无定形态分散在载体中；(2)体外释放度结果,SD中药物在0.1 mol/L盐酸溶液中2h内释放8.91％,在磷酸缓冲液(pH=6.8)中45min内释放83.27％,表明SD具有肠溶特性；(3)片剂特性：片剂外观性状为黄色、脆度0.23％、硬度3.32 kp、崩解时限28s、含量标示量98.16％.[结论]制备的KET肠溶性固体分散体具有肠溶制剂特性；制备的KET口腔崩解片其质量符合口崩片的要求,具有口感良好、崩解迅速、溶出快、服用方便,提高患者顺应性等优点.
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