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目的:观察马钱子碱纳米微粒抗肝细胞癌作用。方法:采用超声乳化法研制羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒,体外观察其对肝癌细胞SMMC-7721 生长影响;采用Western Blotting 和FQ-PCR 检测药物作用72h 对肝癌细胞凋亡相关蛋白Fas 蛋白和mRNA 表达水平。结果:马钱子碱纳米粒平均粒径146±96nm,载药率:4.2%,包封率: 67%。随药物浓度的增加,肝癌细胞生长抑制作用明显,呈现剂量依赖性,5-FU、马钱子碱和马钱子碱纳米微粒对肝癌细胞生长抑制IC50 分别为16.7μg/ml、90.3μg/ml 和164.9μg/ml,三者之间差异显著(P<0.05)。与空白纳米微粒相比,马钱子碱纳米微粒显著诱导肝癌细胞Fas 蛋白和mRNA 表达,且320μg/ml 剂量诱导表达显著高于160μg/ml (P< 0.05)。结论:马钱子碱纳米粒显著抑制肝癌细胞生长,诱导肝癌细胞凋亡,可能与上调肝癌细胞Fas 蛋白和mRNA 表达有关,马钱子碱纳米微粒是一种具有潜在发展前景的肝癌治疗药物。