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目的：观察马钱子碱纳米微粒抗肝细胞癌作用。方法：采用超声乳化法研制羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒，体外观察其对肝癌细胞SMMC-7721 生长影响；采用Western Blotting 和FQ-PCR 检测药物作用72h 对肝癌细胞凋亡相关蛋白Fas 蛋白和mRNA 表达水平。结果：马钱子碱纳米粒平均粒径146±96nm，载药率：4.2％，包封率： 67%。随药物浓度的增加，肝癌细胞生长抑制作用明显，呈现剂量依赖性，5-FU、马钱子碱和马钱子碱纳米微粒对肝癌细胞生长抑制IC50 分别为16.7μg/ml、90.3μg/ml 和164.9μg/ml，三者之间差异显著（P＜0.05）。与空白纳米微粒相比，马钱子碱纳米微粒显著诱导肝癌细胞Fas 蛋白和mRNA 表达，且320μg/ml 剂量诱导表达显著高于160μg/ml （P＜ 0.05）。结论：马钱子碱纳米粒显著抑制肝癌细胞生长，诱导肝癌细胞凋亡，可能与上调肝癌细胞Fas 蛋白和mRNA 表达有关，马钱子碱纳米微粒是一种具有潜在发展前景的肝癌治疗药物。