多肽作为蛋白质的基本结构单元,具有高度多样性、生物相容性和结构可设计性等优点.设计多肽库,建立多肽筛选新方法,获取针对目标物的高选择性亲和多肽,可为生命物质的分析检测提供有力工具.针对与癌细胞肿瘤特性密切相关的分子靶标,构建基于多肽识别的靶向探针,发展高特异性、高灵敏度的分析新方法,对于肿瘤的发现、转移预警和治疗提供具有重要意义.以与肿瘤细胞恶性转化和新陈代谢密切相关的溶酶体四次穿膜蛋白LAPTM4B为靶标，基于正-反义肽相互作用以及反义肽简并性原理，针对靶标蛋白第二胞外区片段，设计并合成了特殊组合化学肽库，结合高效亲和色谱体系，筛选得到特异性识别LAPTM4B蛋白的多肽AP2H。以AP2H多肽为识别单元，以具有聚集诱导发光效应（Aggregation-Induced Emission,AIE）的荧光分子为信号报告单元，构建了对肿瘤标志蛋白和弱酸化微环境具有双重响应的多肽靶向探针，实现了不同组织来源肿瘤细胞的高灵敏度、高信噪比检测和长时程动态监测。结合DNA损伤型抗癌药物阿霉素，并以pH响应性腙键作为连接臂，构建了基于靶向多肽药物缀合物的肿瘤细胞示踪分析与杀伤研究。将靶向多肽与光敏分子结合，发展了多肽导向的肿瘤细胞光动力学治疗新方法，在可见光照射下实现了多种癌细胞的高效选择性杀伤，而正常细胞的活力不受影响。以具有AIE效应的离子型化合物为单元，根据探针的自组装行为筛选得到了对肿瘤细胞具有选择性穿透能力和线粒体定位的纳米探针，实现了荷瘤小鼠中肿瘤的高信噪比活体成像分析和靶向肿瘤高效抑制研究，并对探针的诱导细胞凋亡和线粒体损伤机理进行了分析研究。