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基于脑代谢酶CYP3A/血脑屏障外屏转运体P-GP调节交叠性的脑靶药物相互作用研究的检测方法建立

来源 :2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：songfenhao3

【摘 要】

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　　目的 CYP3A是体内重要的Ⅰ相代谢酶亚型，约占CYP450酶系的36％，临床上约50％的药物经CYP3A代谢.虽然脑部CYP3A酶的含量及活性远低于肝脏，但脑内代谢酶的小幅度变化，可能显著影响

【作 者】

：

何雪辉 刘胜敏 杨志宏 

【机 构】

：

中国医学科学院药用植物研究所

【出 处】

：

2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议

【发表日期】

：

2015年期

【关键词】

：

代谢酶 CYP3A酶 血脑屏障 转运体 P-GP 调节子 药物相互作用 检测 

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论文部分内容阅读

　　目的 CYP3A是体内重要的Ⅰ相代谢酶亚型，约占CYP450酶系的36％，临床上约50％的药物经CYP3A代谢.虽然脑部CYP3A酶的含量及活性远低于肝脏，但脑内代谢酶的小幅度变化，可能显著影响脑部内环境稳定及脑组织功能.P-GP外排转运体具有广泛的转运底物，它的存在是药物难以通过血脑屏障的重要原因之一.CYP3A与P-GP具有基因同源性，具有相似的底物特异性和调节子特异性，二者功能互补，具有协同机制，是药物相互作用研究中两个重要的关联性靶点.

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