【摘 要】
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截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素对革兰氏阳性菌和支原体有着较强的抗菌活性，包括泰妙菌素，沃尼妙林及瑞他帕林.截短侧耳素类抗生素主要作用于细菌50S核糖体亚基，通过抑
【机 构】
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中国农业大学动物医学院,北京100193
【出 处】
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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会
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截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素对革兰氏阳性菌和支原体有着较强的抗菌活性，包括泰妙菌素，沃尼妙林及瑞他帕林.截短侧耳素类抗生素主要作用于细菌50S核糖体亚基，通过抑制肽酰转移酶活性而使细菌蛋白质合成受阻.目前，细菌对截短侧耳素类抗生素的耐药机制主要包括两个方面，即主动外排机制和药物作用靶位改变.1.目前研究发现的两类介导截短侧耳素类抗生素耐药的外排基因均属于腺苷三磷酸结合盒转运超家族(ATP-binding cassette transporter superfamily).(1)vga基因：截止到本文书写，在革兰氏阳性菌中已经陆续发现了7种vga基因，分别为vga(A)、vga(A)v、vga(A)LC、vga(B)、vga(C)、vga(D)以及新发现的vga(E).除vga(D)基因是在肠球菌中发现外，其余vga基因均在葡萄球菌的质粒或转座子中发现.(2)lsa基因：该类基因包括粪肠球菌的固有耐药基因lsa(A)，无乳链球菌中发现的lsa(C)基因，以及首个在葡萄球菌中发现的lsa基因-lsa(E).2.药物作用靶位的改变：(1)cfr基因：cfr基因首次从松鼠葡萄球菌中发现，其编码的rRNA甲基转移酶在甲基化A2503位的同时还抑制C2498位的甲基化导致了葡萄球菌对酰胺醇类、林可胺类、截短侧耳素类、恶唑烷酮类及链阳菌素A类药物的耐药.(2)核糖体突变引起的截短侧耳素耐药：由核糖体突变引起的截短侧耳类耐药目前仅在少数细菌中发现.
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