【摘 要】
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组蛋白去乙酰酶(HDACs)与肿瘤的发生、发展密切相关.本研究首先通过虚拟筛选发现了具有HDAC抑制活性的化合物02.但是在活性筛选中,该化合物并没有表现出明显的抗增殖活性
【出 处】
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2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议
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组蛋白去乙酰酶(HDACs)与肿瘤的发生、发展密切相关.本研究首先通过虚拟筛选发现了具有HDAC抑制活性的化合物02.但是在活性筛选中,该化合物并没有表现出明显的抗增殖活性.因此,本研究对化合物02进行了结构改造,其中具有苯甘氨酸结构的化合物4h在酶活和抗增殖测试中表现出了较好的活性.通过进一步的结构优化,我们合成了D系列和L系列具有苯甘氨酸结构的HDAC抑制剂.这两个系列的化合物在抑制酶活性方面显著提高.部分D系列化合物具有独特的HDAC1、3选择性,在抗增殖测试中还表现出了淋巴瘤和血液瘤细胞株(U937,K562和HL60)选择性.在体内抗肿瘤活性测试中,通过给接种U937的裸鼠给药,发现化合物D3和D17表现出了显著的体内抗增殖活性.
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