【摘 要】
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吡唑烷和吡唑啉类化合物不仅在药物中被用作抗癌、抗抑郁、抗炎、抗病毒、抗菌剂以及酰基转移酶抑制剂,还被广泛应用在材料科学中[1]。将三氟甲基基团引入到有机分子中,能够
【基金项目】
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国家自然科学基金基金(No.21662030,21462037)资助项目
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吡唑烷和吡唑啉类化合物不仅在药物中被用作抗癌、抗抑郁、抗炎、抗病毒、抗菌剂以及酰基转移酶抑制剂,还被广泛应用在材料科学中[1]。将三氟甲基基团引入到有机分子中,能够极大的改善有机分子的理化性质和生理活性。因此,三氟甲基取代的有机化合物广泛应用于医药、农药及材料领域中[2]。研究显示含三氟甲基的吡唑烷类化合物显示出更强的药理活性[3],因此发展简便高效的含三氟甲基的吡唑烷类化合物合成方法具有非常重要的意义。合成含三氟甲基的吡唑烷衍生物的主要方法是用亚甲基亚胺和三氟甲基烯烃通过[3+2]环加成反应[4]合成三氟甲基吡唑烷。我们以稳定的三氟甲基酰腙作为三氟甲基合成砌块,和富电子烯烃在路易斯酸催化下合成相应的三氟甲基吡唑烷类化合物。生成的三氟甲基吡唑烷可以进一步转化成三氟甲基吡唑啉类化合物。该方发为合成三氟甲基吡唑烷及吡唑啉类化合物提供了一种简单高效的合成方法。
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