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许多临床和流行病学资料表明,血脂异常是引发冠心病最重要的因素,而血脂异常中最关键的是总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)升高以及高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)低下。因此,降低TC和LDL-C或提高HDL-C是防治心血管疾病(CHD)的关键。本文对胆固醇酯转运蛋白抑制剂的设计、合成及活性进行了研究。