手性是自然界的基本特征之一,在生命过程中发挥着独特的功能.不同构型的药物分子产生的对映相互作用往往是不同的,甚至是截然相反的,结果表现为截然不同的药理和毒理作用.一个典型的例子是20世纪50年代末期发生在欧洲的"反应停"事件,孕妇怀孕前三个月服用酞胺哌啶酮(Thalidomide,俗称反应停)可引起胎儿海豹畸形,由反应停致畸的案例全世界达17000例以上,是二十世纪最大的药害事件.1979年德国Bonn大学研究发现,反应停药物包含的两种不同构型的光学异构体中,只有(R)-异构体起到了镇静的作用,而(S)-异构体则有致畸作用.因此,美国食品和药品管理局(FDA)于1992年发布了手性药物指导原则,法规明文规定,对于手性药物必须同时提供其所有对映体的药理作用、毒性和临床效果等研究结果.欧共体国家、加拿大和日本等国的药政部门也做出了类似的管理法规.其中最具有代表性的药物是L一多巴，(S)一萘普生，以及抗生素。我国科学家也开展了不对称催化、手性源方法，包括拆分和组合拆分及酶催化等方法的研究，获得了数个具有优良不对称诱导效果的手性配体，发展了若干具有良好应用前景的潜在手性药物及其中间体的合成方法，在一些不对称催化反应研究中得到较好的结果。以下综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用.