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(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)是在天然活性化合物雷公藤内酯醇基础上经化学修饰而成的有抗肿瘤和强免疫抑制活性的一类新药，本文以液质联用(LC/MS/MS)技术为手段，首次建立了一个灵敏、稳定、可靠的分析大鼠血浆中LLDT-8的方法，并用于SD大鼠体内的药代动力学研究，为揭露机体对这些化合物的暴露水平提供分析方法。