论文部分内容阅读
目的:制备丹参总酚酸(TSA)长循环脂质体以期提高血药浓度,增强生物利用度,提高治疗效果。
方法:采用逆向蒸发法制备TSA长循环脂质体,星点设计优化处方并考察了表面特征、粒径、包封率、巨噬细胞摄取、体外释放等性质,考察了TSA长循环脂质体在大鼠及犬体内的药代动力学体及TSA长循环脂质体降低犬血液粘度的效果。
结果:星点设计优化得到了包封率、载药量较高,粒径较小的长循环脂质体,外观光滑圆整,冻干后稳定性较好,体外具有减少巨噬细胞吞噬及延缓药物释放的作用,体内可以延长丹酚酸B的分布及消除半衰期,提高生物利用度,并延长TSA降低血液粘度的时间。
结论:制备的TSA长循环脂质体具有良好的缓释效果,可以增强TSA在大鼠及犬体内的循环时间,提高生物利用度,延长药物疗效。