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紫杉醇因其独特的作用机理和良好的抗癌临床效果，被认为是二十世纪抗癌药研究的重要成就之一，应用于治疗转移性卵巢癌和乳腺癌，非小细胞肺癌、食道癌、胃癌、头颈部肿瘤等多种癌症。近年又发现紫杉醇的其他作用，例如治疗艾滋病并发的卡波济氏肉瘤，和治疗心脏冠状动脉再狭窄等。紫杉醇的作用主要是通过与其受体--管蛋白结合，通过抑制微管的聚合一解聚动态过程从而破坏细胞的增殖而实现的。紫杉醇的C-2苯甲酰基取代就是与受体结合的重要部位之一。为了实现对C-2的构效关系研究，首先需要高选择性的反应对C-2进行结构改造。近年来紫杉醇类似物多西紫杉醇与微管蛋白复合物的高分辨率结构使人们能够将计算机辅助药物设计(CADD)方法用干紫杉醇构效关系的研究。