【摘 要】
：
氮氧杂环类化合物通常具有广泛的生物活性,如1,3-苯并噁嗪具有抗癌、抗肿瘤、止痛、杀菌等活性,因此对这些化合物的研究已成为新药、新农药创制的热点之一.为了发现高生物活性的氮氧杂环类化合物,我们课题组设计了一系列新型多取代1,3-苯并嗯嗪类化合物1-4,取代1,3-苯并噁嗪酮类化合物5-7,并对其合成方法进行了较为系统的研究.水杨醛及其衍生物与胺反应生成相应席夫碱,经NaBH4还原生成重要中间体邻胺
【机 构】
：
湖南科技大学化学化工学院 湘潭411201;理论有机化学与功能分子教育部重点实验室 湘潭411201
【出 处】
：
中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
氮氧杂环类化合物通常具有广泛的生物活性,如1,3-苯并噁嗪具有抗癌、抗肿瘤、止痛、杀菌等活性,因此对这些化合物的研究已成为新药、新农药创制的热点之一.为了发现高生物活性的氮氧杂环类化合物,我们课题组设计了一系列新型多取代1,3-苯并嗯嗪类化合物1-4,取代1,3-苯并噁嗪酮类化合物5-7,并对其合成方法进行了较为系统的研究.水杨醛及其衍生物与胺反应生成相应席夫碱,经NaBH4还原生成重要中间体邻胺甲基苯酚.然后邻胺甲基苯酚与取代芳醛经氮杂缩醛反应合成了化合物1-4,反应具有良好的立体选择性,主要研究了不同催化剂对反应的影响.同时利用邻胺甲基苯酚与三光气的反应合成了化合物5-7.目标化合物的结构均用IR,1H NMR,13C NMR等进行了分析与表征.对化合物1-7的杀菌活性进行了测试,结果表明部分化合物对水稻纹枯病均、油菜菌核病菌等具有良好的活性,高达100％.
其他文献
Imidazoheterocyclic derivatives have been found to be key structural units in many natural products and drugs which exhibited a wide range of biological activities1.Generally, the biological profile i
Due to the significant bioactive properties of azepine moiety exhibited in many pharmaceuticals and natural products,1 many methods for the preparation of azepine-containing heterocycles have been dev
Pd2(dba)3(5mol％)ligand(10 mol％)THF,40℃ Under Ar 36h up to 92％ yield up to 99％ ee up to 14∶1 dr ligand
论文摘要苯并啡啶类生物碱(benzo [c]phenanthridine alkaloids)是一类四环异喹啉生物碱(Fig.1)，具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等活性[1-2]，一些苯并啡啶类生物碱如两面针碱(Nitidine)、花椒宁碱(Fagaronine)等的抗肿瘤作用在临床上已在一定范围内使用，但由于其高毒性及水溶性差等原因，极大地限制了它们在临床上的广泛应用.因此，针对苯并啡啶类生物碱
IvorenolideA (1)和ivorenolideB(2)是从非洲楝科植物Khaya ivorensis1的茎中萃取分离出的具有很好的免疫抑制活性的一类大环内酯天然产物.在前期研究中,我们首次设计完成了ent-ivorenolideA (3)和ivorenolide B(2)的不对称全合成,并由此确定了天然产物ivorenolide A和ivorenolide B的绝对构型.2,3生物活性研
Fused indoline heterocycles are widely found as core components in a large number of biological active alkaloids,natural products and pharmaceuticals.[1] As such, much attention and synthetic efforts
本论文以方便易得的邻氯硝基苯、单质硫、脂肪胺为原料,在无溶剂无催化剂的条件下实现了苯并噻唑衍生物的绿色合成[1].该反应的显著优点是通过底物内部自身的氧化还原反应完成官能团的转化[2],从而保证了关环反应的顺利完成,反应中不需要额外加入任何的氧化剂或还原剂[3].
The α-hydroxy carbonyl moiety is an important structural unit that is widely found in drug molecules, natural products and as a potentially valuable synthetic intermediate in organic and medicinal che
The isoquinoline skeleton is one of the most attractive frameworks with a wide range of biological and pharmacological activities, and has been generally recognized as a privileged structure in medici
由于氟原子的独特性质,分子中引入偕二氟亚甲基可以使化合物的物理和化学性质发生很大的变化,往往能够有效提高有机分子的生理活[1].1,3-苯并二唑是很多天然产物的基本骨架,所以2-二氟溴甲基-[1,3]-苯并二唑化合物在医药,农药和材料等领域内越来越受到重视.二氟甲基溴类化合物如二氟甲基溴乙酸乙酯,可以在锌,铟,TDAE的作用下与醛发生类Reformatskii反应[2].我们首次利用Cu(0)促进