【摘 要】
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氮氧杂环类化合物通常具有广泛的生物活性,如1,3-苯并噁嗪具有抗癌、抗肿瘤、止痛、杀菌等活性,因此对这些化合物的研究已成为新药、新农药创制的热点之一.为了发现高生物活性的氮氧杂环类化合物,我们课题组设计了一系列新型多取代1,3-苯并嗯嗪类化合物1-4,取代1,3-苯并噁嗪酮类化合物5-7,并对其合成方法进行了较为系统的研究.水杨醛及其衍生物与胺反应生成相应席夫碱,经NaBH4还原生成重要中间体邻胺
【机 构】
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湖南科技大学化学化工学院 湘潭411201;理论有机化学与功能分子教育部重点实验室 湘潭411201
【出 处】
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中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
氮氧杂环类化合物通常具有广泛的生物活性,如1,3-苯并噁嗪具有抗癌、抗肿瘤、止痛、杀菌等活性,因此对这些化合物的研究已成为新药、新农药创制的热点之一.为了发现高生物活性的氮氧杂环类化合物,我们课题组设计了一系列新型多取代1,3-苯并嗯嗪类化合物1-4,取代1,3-苯并噁嗪酮类化合物5-7,并对其合成方法进行了较为系统的研究.水杨醛及其衍生物与胺反应生成相应席夫碱,经NaBH4还原生成重要中间体邻胺甲基苯酚.然后邻胺甲基苯酚与取代芳醛经氮杂缩醛反应合成了化合物1-4,反应具有良好的立体选择性,主要研究了不同催化剂对反应的影响.同时利用邻胺甲基苯酚与三光气的反应合成了化合物5-7.目标化合物的结构均用IR,1H NMR,13C NMR等进行了分析与表征.对化合物1-7的杀菌活性进行了测试,结果表明部分化合物对水稻纹枯病均、油菜菌核病菌等具有良好的活性,高达100%.
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