【摘 要】
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目的 以南海海绵共生真菌EmericellavariecolorXSA-07-2为研究对象,旨在发现该海域来源的Emericellavariecolor聚酮类新型特征代谢产物及相关生物活性。方法 综合采用硅
【机 构】
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北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191
【出 处】
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2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周
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目的 以南海海绵共生真菌EmericellavariecolorXSA-07-2为研究对象,旨在发现该海域来源的Emericellavariecolor聚酮类新型特征代谢产物及相关生物活性。方法 综合采用硅胶、ODS反相柱、Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱分离技术分离得到30个单体聚酮化合物。采用波谱方法(UV、IR、HRESIMS、1H-NMR、13C-NMR、HMQC、COSY、HMBC、NOE和 CD等)以及X-ray单晶衍射技术鉴定其结构,其中14个为新化合物,包括异戊烯口山酮类、苯甲醇类、异戊烯口山酮-苯甲醇二聚体、多烯α吡喃酮以及聚酮混源萜类等。在体外生物活性筛选中,以流感病毒H1N1抑制活性、肿瘤抑制活性和降脂活性建模,部分多烯α吡喃酮衍生物表现了抗流感病毒和抗肿瘤活性,IC50值分别在1-10μM,而另一部分衍生物则无明显活性,从构效关系角度提示了三烯基团在生物活性中的重要作用。。讨论 该工作丰富了真菌Emericellavariecolor,尤其是与海绵共生的Emericellavariecolor化学成分的多样性,所分离的聚酮类化合物具有多种生物活性,为抗病毒、抗肿瘤和降脂的药物先导化合物的发现和深入开发具有比较重要的价值。
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