【摘 要】
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固体药物的理化性质特别是水溶性、机械性质等是影响成药性的关键因素,因此改善药物的理化性质对于进一步的新药开发具有十分重要的意义。药物共晶通过选择合适的共晶试剂与
【机 构】
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南方医科大学公共卫生学院卫生检验检疫系,广东省热带病研究重点实验室; State Key Laboratory of Quality Research in Chinese Medicine
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固体药物的理化性质特别是水溶性、机械性质等是影响成药性的关键因素,因此改善药物的理化性质对于进一步的新药开发具有十分重要的意义。药物共晶通过选择合适的共晶试剂与药物分子作用形成超分子体系可有效改善其理化性质。前期研究发现BCSⅡ类天然产物白黎芦醇水溶性低(0.03g.L-1)且可压性差,不易成型,因此采用共晶手段来改善其溶解度与机械性质等。通过综合PXRD、DSC、TG、ssNMR、FTIR等方法进行分析发现白黎芦醇可与4-aminobenzamide、isoniazid形成化学计量比例为1:1的新药物共晶体系,其中RES-ISN（1:1）共晶可形成稳定的基于热力学数据的二元相图。与白黎芦醇原料药相比,新形成的共晶体系在溶解度、可压性等理化性质方面具有显著提高,且溶解度具有pH依赖性,共晶在高湿环境中依然表现出良好的稳定性。研究结果可为白黎芦醇天然产物的进一步开发提供合适的候选固体形态,具有重要的科学意义与应用价值。
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