本文以桃金娘油(MO)为模型药,采用不同方法(喷雾干燥法、单凝聚法、复凝聚法)制备桃金娘油肠溶微囊。系统地考察各种方法对桃金娘油肠溶微囊制备的影响,优化处方工艺,并对优化处方制得的微囊进行性能研究。以期制备出高载药量和包封率桃金娘油肠溶微囊。具体内容分为以下几部分：确立了桃金娘油的体外分析方法。采用HS-GC法测定微囊中MO的载油量,经方法学考察,所建立的分析方法专属性强、重现性和准确性均良好。测定了不同pH下MO的溶解度,MO在各种生理pH范围内极微溶。MO饱和蒸气压测定结果的线性方程为：lnP=-2898.3／T+17.244,r=0.9967。对直接乳化—喷雾干燥法制备桃金娘油肠溶微囊进行考察。在对处方因素：乳化剂、增塑剂、MO同囊材比例、囊材浓度和抗粘剂等单因素考察基础上,选取进风温度、喷雾压力、MO/eudragitⅡ和eudragitⅡ浓度四个因素,采用正交设计结合多指标综合评价法优化最佳制备工艺。最终优化处方和工艺如下：MO／eudragitⅡ为0.3,囊材浓度为0.04 kg·L-1,微粉硅胶用量为0.01 kg·L-1,进口温度110℃,出风温度80℃,喷雾压力4M3·min-1,进样速度4mL·min-1。三组验证试验结果表明：微囊表面光滑,但碎片较多；粒径分布均匀,平均数量径为(2.54±0.32)μm；流动性差；载药量为(8.6±0.3)%,包封率为(58.8±2.8)%；耐酸性能良好。对吸附—喷雾干燥法制备桃金娘油肠溶微囊进行考察。研究表明,β-CD较镁铝水滑石和硅酸镁铝对MO吸附能力强；进一步对MO／β-CD进行研究,结果表明当两者比例为1：3时,载油量和包封率均较好。三组验证试验结果表明：微囊呈球形,表面褶皱；粒径分布均匀,平均数量径为(2.37±0.22)μm；流动性较差；载药量为(8.2±0.4)%,包封率为(45.3±2.3)%；耐酸性能良好。对单凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊过程进行考察。在研究过程中主要以微囊粉末的载药量、包封率为考察指标,评价处方及工艺的优劣。选取囊材浓度、囊材同油比例、凝聚时间和搅拌速度四个因素进行正交试验优化处方工艺,最终确定优化处方和工艺如下：囊材浓度为0.1 kg·L-1、囊材同油比例为6：1、凝聚时间6 h和搅拌速度200 rpm。通过三组验证试验结果表明：微囊表面光滑,碎片较少；粒径分布均匀,平均数量径为(4.51±0.44)μm；流动性较好；载药量为(10.7±0.6)%,包封率为(82.4±4.6)%,耐酸性能良好。对复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊过程进行考察。在对海藻酸钠种类、海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度等单因素考察基础上,选取海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、凝聚速度和凝聚时间四个因素进行正交试验研究。最终确定优化处方和工艺如下：海藻酸钠浓度0.025 k·L-1、壳聚糖浓度0.3%kg·L-1、凝聚速度5 mL·min-1和凝聚时间60min。通过三组验证试验结果表明：喷雾干燥后微囊表面褶皱；粒径分布较均匀,平均数量径为(14.23±1.45)μm；载药量为(11.3±0.4)%,包封率为(73.6±2.5)%；耐酸性能良好。对直接乳化—喷雾干燥法制备的三批桃金娘油肠溶微囊粉末进行稳定性考察。结果显示MO微囊在各种环境下,载药量无明显变化,仅微囊颜色在影响因素试验和加速试验中有所变化,由白色变为淡黄色或黄色。结果表明在室温环境下微囊六个月稳定；影响因素和加速试验提示微囊粉末在保存时要注意抗氧化。