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中药马钱子自古就被用于治疗各种痛性疾病,但因其毒性剧烈,未能在保证安全使用的前提下发挥其疗效,因此临床应用受到了一定限制。所以针对该弊端本论文选用马钱子(strychnosnux-vomica.L)中的主要成分之一马钱子碱(Brucine)作为研究对象,采用脂质体包覆技术制备了用于皮肤局部给药的马钱子碱脂质体,并对其相关性能进行考察。
本文主要围绕三方面展开研究:(1)采用薄膜-超声法制备了马钱子碱脂质体,通过制备工艺优化,确定最佳制备条件是:卵磷脂:胆固醇=3:1(W:W),Tween80:总脂材=3:10(W:W),制备温度为40℃,药物浓度为1mg/ml,水相pH值为7.38。在此条件下制备得到了平均粒径为150±25nm,分散稳定性较好,包封率较高(61.24%)的纳米马钱子碱脂质体。
(2)通过热板法、扭体法和耳肿胀法分别比较研究了纳米马钱子碱脂质体和普通马钱子碱的镇痛和抗炎作用。动物实验结果显示,纳米马钱子碱脂质体对醋酸致小鼠扭体及二甲苯致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用,镇痛和抗炎疗效显著优于普通马钱子碱(P<0.01)。
(3)对马钱子碱脂质体和普通马钱子碱膏剂的体外透皮性能进行了比较研究。结果显示,经脂质体包裹后,药物透皮速率较缓慢,而且12h累积经皮渗透百分率小于普通膏剂,证实了脂质体作为药物载体可以减少药物的全身吸收,从而降低了毒副作用。
研究结果表明,同普通马钱子碱相比,纳米马钱子碱脂质体用于局部皮肤给药时,发挥了明显的镇痛(对化学法致痛)和抗炎作用,且药物全身吸收少,使用更安全。说明应用脂质体作为载体,不仅保留了马钱子碱的镇痛活性,同时克服了其毒性大的不足,为马钱子碱镇痛新剂型的开发提供了借鉴。