【摘 要】
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2’-脱氧嘌呤核苷是许多重要的核苷类抗病毒与抗肿瘤药物的前体。本文以乙酰短杆菌为核苷磷酸化酶酶源，通过糖基转移反应合成2’-脱氧嘌呤核苷。2’-脱氧腺苷的合成是在50ml的
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2’-脱氧嘌呤核苷是许多重要的核苷类抗病毒与抗肿瘤药物的前体。本文以乙酰短杆菌为核苷磷酸化酶酶源，通过糖基转移反应合成2’-脱氧嘌呤核苷。2’-脱氧腺苷的合成是在50ml的三角瓶装液10ml，40mmol/L的底物,50mmol/L的磷酸盐缓冲液(pH7)进行反应，5％游离乙酰短杆菌在55℃下，经1小时转化率就可达到65.6％。2’-脱氧-2,6-二氨基嘌呤核苷的合成在同样的条件下转化率可达到68.9％。经过对比多种包埋剂对乙酰短杆菌核苷磷酸化酶的影响，我们最终确定了卡拉胶包埋的乙酰短杆菌的固定化方法。固定化的乙酰短杆菌催化合成2’-脱氧嘌呤核苷的最佳反应条件与游离菌体的相似，只是反应时间延长为2小时。在10ml的磷酸钾缓冲液(pH7.0，50mmol/L)中加入固定化菌体2.5g和40mmol/L的底物，50℃水浴中反应2h后，转化率可达最高，并可重复利用15次以上。反应得到的2’-脱氧-2,6-二氨基嘌呤核苷，经分离提纯后，进一步在腺苷酸脱氨酶的作用下脱氨得到2’-脱氧鸟苷。由米曲霉制备的腺苷酸脱氨酶酶液催化dDAPR脱氨时，在25℃下，最佳底物浓度为10mmol/L，最佳反应时间为72h。
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