目的:1.优化叶酸配体偶联氧化铁纳米粒的制备条件。2.解决紫杉醇疏水性和无靶向性。3.构建叶酸介导中药成分（紫杉醇和羟基喜树碱）超顺磁氧化铁纳米粒系统。4.从细胞水平初步探讨该给药系统对鼻咽癌细胞的双重靶向作用,为后续构建叶酸配体修饰多功能性超顺磁纳米递药系统奠定基础。方法:1.在课题组前期的研究基础上,釆用EDC/NHS法,通过设计不同溶剂（二甲基亚砜（Dimethylsulfoxide,DMSO）、二甲基甲酰胺（Dimethyl Formamide,DMF）和0.1 M Na HCO₃）活化叶酸（Folic acid,FA）,进行单因素考察,结合粒径,电位等表征指标,进一步优化叶酸接枝超顺磁氧化铁纳米粒（FA@PEG/PEI-SPIONs）的反应条件,确定反应的最优条件;2.为了解决紫杉醇的疏水性,以丁二酸酐为桥梁分子,对紫杉醇进行结构修饰,获得2’-丁二酸紫杉醇（SPTX）。并将SPTX负载于优化的FA@PEG/PEI-SPIONs,构建叶酸介导负载紫杉醇超顺磁氧化铁纳米粒系统（SPTX@FA@PEG/PEI-SPIONs）;3.通过物理吸附法将羟基喜树碱（HCPT）负载于FA@PEG/PEI-SPIONs上,构建叶酸介导负载羟基喜树碱超顺磁氧化铁纳米粒系统（HCPT@FA@PEG/PEI-SPIONs）;4.采用两种鼻咽癌细胞株叶酸受体表达阴性（CNE-1）和阳性（HNE-1）,从细胞水平探讨超顺磁纳米粒和叶酸的双重靶向性。结果:1.制备的FA@PEG/PEI-SPIONs水分散性良好,水合动力学粒径<180 nm;DMSO、DMF和0.1 M Na HCO₃做叶酸活化溶剂时,纳米粒子TEM平均粒径分别为13.06±1.98 nm、12.87±2.12 nm和12.22±2.11 nm,叶酸偶联比分别为:4.5%、4.12%和4.25%,而且纳米粒子晶相均为Fe₃O₄和γ-Fe₂O₃两者组成;普鲁士蓝染色显示FA@PEG/PEI-SPIONs对HNE-1（叶酸受体阳性（FAR+）表达细胞）靶向性高;最终优化条件为:DMSO加三乙胺或0.1 M Na HCO₃为叶酸活化溶剂,m_（FA）:m_{（PEG/PEI-SPIONs）}=1:1,PEG/PEI-SPIONs中Fe浓度为1.2 mg/m L,25℃,100 rpm/min磁力搅拌24 h。2.将修饰得到的化合物2’-丁二酸紫杉醇（SPTX）成功负载于FA@PEG/PEI-SPIONs上,形成SPTX@FA@PEG/PEI-SPIONs呈水分散单分散性,稳定性高,水合动力学粒径184.54±8.95 nm,TEM粒径为13.01±1.10 nm,包封率和载药量分别为82.1%和25.7%,在p H 5.0时体外释放达90%以上,对HNE-1细胞靶向性高。3.构建的HCPT@FA/PEG/PEI-SPIONs呈水分散单分散性,稳定性较好,TEM粒径为13.79±1.67 nm。结论:1.优化并确定叶酸接枝超顺磁氧化铁纳米粒的最优反应条件,形成的FA@PEG/PEI-SPIONs系统水分散性好,叶酸接枝率高。2.成功构建了水分散性好和具有双重靶向性的SPTX@FA@PEG/PEI-SPIONs和HCPT@FA@PEG/PEI-SPIONs,并为两种中药活性成分组合新型纳米给药系统的构建模式奠定基础。