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本论文研究了两种灵芝子实体和一种高等真菌发酵液的化学成分及其生物活性，它们分别是白心灵芝（Ganoderma lucidum）和南方灵芝（Ganoderma australe）子实体、硫小木层孔菌（Phellinidium sulphurascens）发酵液。 利用正相柱色谱、凝胶柱色谱、中压液相色谱(MPLC)、分析及制备型高效液相色谱(HPLC)等分离手段，结合各种波谱分析(NMR，MS，UV, IR，ORD)和X射线单晶衍射等方法，共分离鉴定了化合物69个，其中35个为新化合物。化合物的结构类型主要涉及三萜（主要为羊毛甾烷型）、倍半萜（主要为血苋烷型、杜松烷型）、生物碱、甾醇、混源萜类、环肽等。 第一章白心灵芝子实体化学成分研究 白心灵芝（Ganoderma lucidum）为中药常用赤芝的一个特殊品种，具有抗肿瘤，调节免疫功能，保肝，改善微循环，延缓衰老等作用。系统地研究该种灵芝子实体提取物乙酸乙酯层浸膏发现了29个高度氧化的羊毛脂甾烷型三萜。这类三萜的氧化位点主要发生在C-3、C-7、C-11、C-12、C-15、C-26位，氧化方式通常为羰基或羟基取代。此外，从该种灵芝子实体中还分离得到两个生物碱和两个苯杂倍半萜类化合物。 第二章南方灵芝子实体化学成分研究 从南方灵芝（Ganoderma australe）子实体乙酸乙酯部位分离得到5个羊毛脂甾烷型三萜、一个降三萜和、三个甾体（两个麦角甾类和一个降麦角甾类）、三个脂肪酸。化合物2为一个高等真菌来源中罕见的羊毛脂甾烷以14(13→12)迁方式形成6/6/5/6骈合的三萜。对化合物1，2进行了白色念珠菌抑制活性研究，结果表明它们未表现出抗真菌活性。 第三章硫小木层孔菌发酵液化学成分研究 硫小木层孔菌（Phellinidium sulphurascens）一种林木病原腐朽菌，其化学成分研究未见有报道。从该种真菌发酵液中共分离25个化合物，分别是倍半萜15个（其中血苋烷型10个，杜松烷型4个，链状3个），降甾体1个，环二肽3个，以及单端孢菌素1个及玫瑰烷型二萜1个。对化合物1-4进行了对五株肿瘤细胞（HL-60，SMMC-7721，A-549，MCF-7，SW480）抑制活性研究，它们均未表现出明显的抑制活性。 第四章灵芝属(Ganoderma)化学成分及生物活性 本章对灵芝属（Ganoderma）化学成分及生物活性研究进行了全面的综述。共总结了1971到2015年257篇文献354个化合物，涉及的化合物类型和数量分别为羊毛甾烷型三萜282个，甾体24个，倍半萜4个，杂萜31个，生物碱8个，芳香化合物4个，多糖，蛋白质等。它们多具有抗肿瘤，抗炎和免疫调节等作用。