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获得性免疫缺陷综合症（AIDS）是由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的传染性疾病，HIV病毒感染性强，使T-淋巴细胞功能丧失，严重损伤淋巴组织，导致免疫功能下降甚至免疫系统崩溃。过去二十年，临床上批准用于治疗AIDS的药物有25种，包括核苷类逆转录酶抑制剂，非核苷类逆转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂，整合酶抑制剂和融合抑制剂等。但因有副作用且长期服药后产生耐药性，从而限制了这些药物在临床上的应用。因此，开发新型安全的HIV-1病毒抑制剂成为当今医学研究的热点。本课题以取代吲哚为先导物，设计并合成全新的1,3-噻唑烷-4-酮类化合物，并对这些化合物进行生物活性的筛选，分析它们结构与活性的关系，期望能发现具有较高抗HIV活性的化合物。本试验设计并合成了共21个2-（N-苯磺酰基吲哚-3-基）-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮类化合物（4a-4u），均为新化合物，其结构经氢谱（1H NMR）、质谱（ESI-MS）、红外（IR）确定，并以3-叠氮脱氧胸苷（AZT）为阳性对照测定了其体外抗HIV-1活性。测定结果表明：4n，4p表现出比较有效的抗HIV-1活性，EC50值分别为3.48/8.61μg/mL，TI值分别为34.08/>23.22。通过分析构效关系可知：当R2基团为4-Cl且R3基团为H或3-Cl时表现出较有效的抗HIV-1活性。当R2和R3基团为H时，R1也为H的化合物活性高于R1为6-CH3的化合物（如化合物4h vs.4a）；当R2为3-NO2且R3为4-Me时，化合物的R1基团若为H，其活性则比R1为6-Me的化合物活性低（如化合物4g vs.4t）。另外，在吲哚N位引入对氯苯磺酰氯（R2为4-Cl）能够提高化合物活性。当化合物的苯磺酰基4位引入的氯原子被溴原子替代时，其抗HIV-1活性急剧降低，表明苯磺酰基4位氯原子的引入对提高其抗HIV-1活性有重要作用。