【摘 要】
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三白脂素-8是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。为了进一步研究其构效关系,本文以三白脂素-8为先导
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三白脂素-8是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。为了进一步研究其构效关系,本文以三白脂素-8为先导化合物,分别设计和合成了以四氢呋喃环和金刚烷环为母核的四类结构简化物。其结构经核磁共振氢谱、质谱确定。为今后研究其构效关系以及开发具有一定选择性杀伤作用的抗癌药物奠定了基础。（-）-Talaumidin和（-）-galbelgin是从天然植物Aristolochia arcuata和PiPerfutokadsura中分离得到的新木脂素类化合物,具有对皮质神经元的向神经作用,对阿尔茨海默病和帕金森病体外模型有神经保护作用,是一类很有希望的治疗神经退行性疾病的先导化合物。本文探讨了以4-戊烯酸为起始原料,通过Aldol反式羟醛缩合、TBS保护,硼氢化还原、高碘酸钠氧化、付一克烷基化反应等,完成了对（-）-talaumidin和（-）-galbelgin的全合成研究,总收率分别达到17.8%和16.9%。产物结构经1H-NMR,13C-NMR,MS谱确定,与文献报道的天然产物数据一致。
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