目的：探讨双炔失碳酯α、β单体抗前列腺癌作用。 方法：采用氧化铝柱层析分离纯化双炔失碳酯(Anordrin，ANO)的α和β两个差向异构体，薄层分析法定性分析所得到的α-ANO和β-ANO；应用SRB细胞染色法检测α-ANO和β-ANO对多种激素依赖和非激素依赖的人前列腺癌细胞生长的影响，检测α-ANO和β-ANO对抗雄激素促细胞生长作用；观察α-ANO作用下细胞形态学上的变化；ELISA法检测α-ANO对LNCaP分泌PSA的影响；裸鼠皮下接种人前列腺癌细胞，观察α-ANO对前列腺癌生长的抑制作用。 结果：1．α-ANO和β-ANO均能有效抑制人前列腺癌细胞DU145、PC-3、LNCaP、L1A和CWR22-RV1的增殖，α-ANO抑制作用强于β-ANO；2．高浓度的α-ANO和β-ANO对人前列腺癌细胞有杀伤作用，药物作用后细胞形态均发生明显变化，低浓度的α-ANO和β-ANO对细胞表现为抑制生长的作用；3．在去除雄激素培养液中，α-ANO较高浓度时表现为抑制生长的作用，低浓度时能刺激激素依赖性细胞LNCaP和L1A的生长，α，β-ANO在R1881(雄激素拟似剂)存在的条件下抑制激素依赖性细胞生长的作用更强，能对抗R1881的促细胞生长作用，β-ANO作用较弱；4．经α-ANO处理的LNCaP细胞分泌前列腺特异性抗原(PSA)能力降低，有R1881存在时，α-ANO降低PSA的效应更为显著；5．α-ANO有效抑制裸鼠移植人前列腺癌CWR22-RV1的生长，作用强于PC-3。 结论：1．α，β-ANO均具有体外抗前列腺癌活性，α-ANO的活性强于β-ANO；2．α-ANO对激素依赖性细胞的杀伤和抑制作用强于非激素依赖性细胞；3．α-ANO低浓度对激素依赖性细胞具有雄激素样的促生长作用；4．α-ANO具有抗雄激素作用；5．α-ANO亦具有体内抗前列腺癌活性。