【摘 要】
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近年来,可溶性聚合物支载的液相有机合成已成功地应用于组合化学、平行合成等领域。这种液相合成技术兼具了传统的溶液相有机合成与固相有机合成的优点,因而受到了合成化学家
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近年来,可溶性聚合物支载的液相有机合成已成功地应用于组合化学、平行合成等领域。这种液相合成技术兼具了传统的溶液相有机合成与固相有机合成的优点,因而受到了合成化学家们的重视。在本课题组的研究基础上,本文发展了以可溶性聚合物聚乙二醇(PEG4000)为支载体,合成了聚乙二醇支持的哌嗪作为Knoevenagel缩合反应的催化剂;发展了液相合成多取代丙烯酸甲酯和多取代异噁唑啉杂环化合物的新方法。这些合成方法操作简便,反应条件温和,产率良好,适合于平行合成和组合化学技术制备化合物库的基本要求。具体研究内容和结果如下:1.合成了可溶性树脂支持的催化剂,即聚乙二醇4000支持的哌嗪,用该树脂催化系列Knoevenagel缩合反应,并且研究了催化剂循环使用的情况。结果表明,聚乙二醇4000支持的哌嗪对Knoevenagel缩合反应具有较好的催化性能,而且可以循环使用多次。2.发展了由聚乙二醇支持的活泼亚甲基化合物与芳醛进行Knoevenagel缩合,液相合成多取代丙烯酸甲酯的新方法。得到了8个2-乙酰基-3-芳基丙烯酸甲酯,产率为85-98%。3.发展了由聚乙二醇支持的烯与腈氧化物的1,3-偶极环加成反应液相合成多取代异噁唑啉的新方法。得到了11个3,5-二取代异噁唑啉衍生物,产率49-91%。
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