【摘 要】
:
近年来,基于具有重要农用生物活性的植物次生代谢物质为先导化合物,通过结构修饰来筛选农用活性分子已成为创制新农药的一条有效途径。与此同时,前期调查发现新木脂素类天然产物和厚朴酚及其类似物具有良好的杀虫活性,是开发新型杀虫剂的理想先导结构。因此,本文以和厚朴酚为母体,通过化学衍生法设计合成了两系列苯并噁唑和厚朴酚类衍生物,并采用浸渍法和小叶碟添加法测定了其对小菜蛾的杀卵及胃毒活性,同时探讨其杀虫活性-
【基金项目】
:
国家自然科学基金(31700300); 山西省基础研究计划(202103021224167);
论文部分内容阅读
近年来,基于具有重要农用生物活性的植物次生代谢物质为先导化合物,通过结构修饰来筛选农用活性分子已成为创制新农药的一条有效途径。与此同时,前期调查发现新木脂素类天然产物和厚朴酚及其类似物具有良好的杀虫活性,是开发新型杀虫剂的理想先导结构。因此,本文以和厚朴酚为母体,通过化学衍生法设计合成了两系列苯并噁唑和厚朴酚类衍生物,并采用浸渍法和小叶碟添加法测定了其对小菜蛾的杀卵及胃毒活性,同时探讨其杀虫活性-构效关系。主要研究结果如下:1.以和厚朴酚为母体,经硝化、还原和关环等反应得到含巯基苯并噁唑结构的和厚朴酚类中间体,再与一级/二级胺或芳基-1,3,4-噁二唑亚结构拼接分别得到一系列胺类和一系列含1,3,4-噁二唑结构的苯并噁唑和厚朴酚衍生物,并通过~1H NMR、13C NMR和HR-MS等方法对所制备目标化合物的结构予以表征。利用X-单晶衍射手段确定了化合物58a’、59c’和59d’’的绝对构型。2.采用浸渍法测定了所合成衍生物对一日龄小菜蛾卵的抑制孵化作用,结果表明:大部分化合物的抑制卵孵化活性均优于其母体和厚朴酚,其中化合物57,58a’,58b’,63e和63j的抑制卵孵化活性最突出,LC50值分别为8.62、11.28、13.59、7.46和8.24 mg/L,均明显小于其母体和厚朴酚的LC50值(>120 mg/L)。初步构效关系分析发现,大部分含1,3,4-噁二唑结构的目标化合物杀卵活性好于仅含苯并噁唑结构的中间体化合物14,由此推断引入1,3,4-噁二唑亚结构有助于提高此类物质的抑制卵孵化活性。3.采用小叶碟添加法测定了目标产物对二龄末期小菜蛾幼虫的胃毒活性。结果发现:所有衍生物中57,59c’’和63a表现出较好的胃毒活性,72 h时的校正死亡率分别达到65.5%、77.6%和59.0%,均高于阳性对照药剂川楝素。进一步测定发现化合物59c’’对小菜蛾幼虫的胃毒活性最强,其LC50=15.51 mg/L,且随着化合物浓度的增大供试小菜蛾幼虫体色逐渐趋向于黄色且出现明显的水肿,中毒症状较为显著。构效关系研究发现引入吡咯烷结构可以显著提高其杀虫活性。综上所述,本文设计合成了15个胺类和10个含1,3,4-噁二唑结构的苯并噁唑和厚朴酚类衍生物,并筛选出杀卵活性和胃毒活性均较好的化合物57,显示出潜在的应用价值。基于上述研究结果,可为进一步开发基于和厚朴酚的新型杀虫剂提供理论和试验依据。
其他文献
目的 探讨右美托咪定在阻塞性睡眠呼吸暂停综合征(OSAS)纤支镜引导下经鼻气管插管患者中的应用效果。方法将我院收治的110例OSAS患者随机分为对照组和研究组,各55例。对照组与研究组患者分别辅助舒芬太尼与右美托咪定行表面麻醉,后于纤支镜引导下经鼻气管插管。比较两组患者的麻醉效果。结果 窥视会厌(T1)~气管插管后3 min(T3)时,研究组的平均动脉压(MAP)、心率(HR)均低于对照组,血氧饱
在全球气候异常增加,极端天气频繁的背景下,我国政府提出了碳中和的长期目标。目前我国电力供应中火力发电比例依然较高,负荷监测可帮助用户制定更合理的用电计划,减少电能浪费,助力实现碳中和,同时为电力用户提供更多样的用电服务。非侵入式负荷监测(Non-Intrusive Load Monitoring,NILM)仅以总负荷特征为信息,监测内部各用电设备的用电情况,主要包括负荷辨识和负荷分解两方面,其中负
目的 探讨运用以案例为基础的教学方式(CBL)联合角色转换教学模式在泌尿外科教学中的应用效果。方法 将该院泌尿外科64名临床实习学生按照随机数字表法分为两组,观察组采用CBL联合角色转换教学模式完成选定的教学内容学习,对照组则采用传统教学方式。授课结束后第2天进行理论考试、技能考试和问卷调查。结果 观察组的理论考试及技能考试成绩明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组理论知识巩固、
黄刺蛾(Cnidocampa flavescens Walker)属鳞翅目(Lepidoptera)刺蛾科(Limacodidae),分布广泛,食性杂,对多种果树林木危害严重。传统的化学防治不仅污染环境,也会影响果树林木的品质,需要探索一种绿色无污染的方法对其进行防治。本试验通过观察黄刺蛾的生物学特性、触角感器种类及分布情况,利用Y型嗅觉仪和触角电位仪(EAG)观察黄刺蛾对寄主植物的趋性反应,通过
电力调度控制中心集合了大量数据、规则以及专家经验,是电网运行的“决策大脑”。然而当前调度中心尚有大量简单重复性工作由人工来完成,智能化程度低。以调度中心计划检修停复电场景为例,检修计划单中包含的专家意见为非结构化信息,无法直接作为人工智能算法的输入。同时,停复电任务中包含对次日负荷信息的需求,都为智能停复电系统从辅助决策真正走向“机器代人”造成了困难。本文针对调度中心计划检修停复电场景,创新性地使
横纹菜蝽Eurydema gebleri隶属于半翅目蝽科菜蝽属,是十字花科蔬菜上常见的蝽类害虫,在我国广泛分布。横纹菜蝽通过刺吸式口器吸食寄主汁液,获取生长发育的营养,使寄主萎焉、枯死。白僵菌Beauveria bassiana是一种重要的虫生真菌,在害虫的生物防治中发挥着重要作用。但是利用白僵菌防治害虫的周期长,受环境因素影响大。所以,本研究将双丙环虫酯、氟啶虫胺腈、氟吡呋喃酮三种新型杀虫剂对横
谷子白发病是由禾生指梗霉(Sclerospora graminicola(Sacc.)Schrot.)引起的系统性侵染病害,在谷子整个生长发育时期表现出不同症状。谷子在全球普遍种植,谷子白发严重影响谷子丰产丰收。目前对谷子白发病研究主要集中在抗病品种选育,生防菌筛选报道甚少,筛选出对谷子白发病具有拮抗作用的生防菌对谷子绿色发展具有重要意义。为筛选有效生防菌,本研究通过田间试验从商品生防菌剂中筛选对
谷子(Setaria italica)是我国重要的杂粮作物,由禾生指梗霉(Sclerospora graminicola(Sacc.)Schroeter)引起的谷子白发病是一种严重影响谷子生产的重要病害,可在谷子在不同生育期表现出“芽腐”“灰背”等不同症状。抗病品种的选育及其生态防控是控制谷子白发病危害的重要措施。因此分析谷子抗、感品种根际微生物差异,探索根际微生物对禾生指梗霉侵染的影响,并在此基
本文以一株有生防潜力的玫烟色虫草(Cordyceps fumosorosea)IF-1106菌株为研究对象,探究了不同碳、氮、磷源及接种量、转速和光周期等条件对菌株菌丝生长、产孢及芽生孢子紫外耐逆性的影响,筛选并确定生产耐紫外芽生孢子的培养基配方和发酵过程参数。其次,以桃蚜为试虫,对优化前后生产的芽生孢子进行室内生物测定,以明确其致病力。旨在为玫烟色虫草IF-1106在实践中高效、稳定、广泛的应用
逆变器作为新能源发电系统中的一个重要能量转换环节,其控制特性影响着整个系统的运行性能。因此对逆变器控制方法的研究获得了广泛的关注。然而,新能源发电系统的逆变器常态化运行于时变电源与负荷的状态,致使控制系统的稳态与动态性能很难同时满足要求。为此,本文尝试应用切换线性系统的最小投影法切换律控制方法,提高三相离网与并网逆变器的稳态与动态性能。本文研究内容主要包括:详细分析了三相逆变器的工作模态,建立了L