近年来,基于具有重要农用生物活性的植物次生代谢物质为先导化合物,通过结构修饰来筛选农用活性分子已成为创制新农药的一条有效途径。与此同时,前期调查发现新木脂素类天然产物和厚朴酚及其类似物具有良好的杀虫活性,是开发新型杀虫剂的理想先导结构。因此,本文以和厚朴酚为母体,通过化学衍生法设计合成了两系列苯并噁唑和厚朴酚类衍生物,并采用浸渍法和小叶碟添加法测定了其对小菜蛾的杀卵及胃毒活性,同时探讨其杀虫活性-构效关系。主要研究结果如下:1.以和厚朴酚为母体,经硝化、还原和关环等反应得到含巯基苯并噁唑结构的和厚朴酚类中间体,再与一级/二级胺或芳基-1,3,4-噁二唑亚结构拼接分别得到一系列胺类和一系列含1,3,4-噁二唑结构的苯并噁唑和厚朴酚衍生物,并通过~1H NMR、13C NMR和HR-MS等方法对所制备目标化合物的结构予以表征。利用X-单晶衍射手段确定了化合物58a’、59c’和59d’’的绝对构型。2.采用浸渍法测定了所合成衍生物对一日龄小菜蛾卵的抑制孵化作用,结果表明:大部分化合物的抑制卵孵化活性均优于其母体和厚朴酚,其中化合物57,58a’,58b’,63e和63j的抑制卵孵化活性最突出,LC50值分别为8.62、11.28、13.59、7.46和8.24 mg/L,均明显小于其母体和厚朴酚的LC50值（＞120 mg/L）。初步构效关系分析发现,大部分含1,3,4-噁二唑结构的目标化合物杀卵活性好于仅含苯并噁唑结构的中间体化合物14,由此推断引入1,3,4-噁二唑亚结构有助于提高此类物质的抑制卵孵化活性。3.采用小叶碟添加法测定了目标产物对二龄末期小菜蛾幼虫的胃毒活性。结果发现:所有衍生物中57,59c’’和63a表现出较好的胃毒活性,72 h时的校正死亡率分别达到65.5%、77.6%和59.0%,均高于阳性对照药剂川楝素。进一步测定发现化合物59c’’对小菜蛾幼虫的胃毒活性最强,其LC50=15.51 mg/L,且随着化合物浓度的增大供试小菜蛾幼虫体色逐渐趋向于黄色且出现明显的水肿,中毒症状较为显著。构效关系研究发现引入吡咯烷结构可以显著提高其杀虫活性。综上所述,本文设计合成了15个胺类和10个含1,3,4-噁二唑结构的苯并噁唑和厚朴酚类衍生物,并筛选出杀卵活性和胃毒活性均较好的化合物57,显示出潜在的应用价值。基于上述研究结果,可为进一步开发基于和厚朴酚的新型杀虫剂提供理论和试验依据。