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恶性肿瘤已成为严重危害人类健康的主要疾病。随着分子肿瘤学的发展，人类对恶性肿瘤发生、发展的机制逐步清晰。抗肿瘤药物的研发理念也发生了重大转变—由传统抗肿瘤药物转向靶向抗肿瘤药物。DNA及其相关酶是抗肿瘤药物的重要作用靶点，设计开发以DNA及其相关酶为靶点的抗肿瘤药物极具发展前景。本工作选择了具有良好生物和药理活性的吨酮作为先导，合成了一系列带有氨基侧链的吨酮衍生物，并利用光谱技术、凝胶电泳分析、PCR实验等方法系统地研究了它们和双螺旋DNA的结合方式、结合强度以及对细胞增殖的影响与其侧链结构因素等的