【摘 要】
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G(o|¨)6976[12-(2-cyanoethyl)-6,7,12,13-tetrahydro-13-methyl-5-oxo-5H-indolo(2,3-a)pyrrolo(3,4-c)-carbazole]是由德国弗莱堡大学Kleinschroth J等开发的蛋白激酶C抑制剂,1993年第一次报道。具有抗炎,抗免疫,保护受损的神经细胞,抗心血管疾病等广泛的药理作用。本品为一种很有前途的蛋白
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G(o|¨)6976[12-(2-cyanoethyl)-6,7,12,13-tetrahydro-13-methyl-5-oxo-5H-indolo(2,3-a)pyrrolo(3,4-c)-carbazole]是由德国弗莱堡大学Kleinschroth J等开发的蛋白激酶C抑制剂,1993年第一次报道。具有抗炎,抗免疫,保护受损的神经细胞,抗心血管疾病等广泛的药理作用。本品为一种很有前途的蛋白激酶C抑制剂,受到国内外学者的兴趣。目前,还没有关于G?6976的合成工艺的研发报道。本论文完成
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盐酸兰地洛尔是由日本Ono(小野)制药工业株式会社最早开发,于2002年9月在日本首次上市用于手术时发生心动过速性心律失常(包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速)的紧急治疗。于2006年10月在日本适应症追加手术后的循环动态监视下对心动过速性心律失常(包括心房细动、心房粗动、窦性心动过速)的紧急治疗获得批准,目前国内无注册。为满足国内临床对该品种的需求,我公司研制了盐酸兰地洛尔原料及其冻干制剂。本
丙型肝炎病毒(Hepatitis C virus,HCV)属于黄病毒科,肝炎病毒属,有包膜单股正链RNA病毒,基因组全长约9.6 kb。据估计,全世界约有1.7亿人感染HCV,感染人数不断增加,危害日益严重。HCV—经感染,约80%的病例会建立慢性感染,其中20%慢性感染者最终会发展成为肝硬化、肝癌。目前对丙型肝炎的治疗,主要采用聚乙二醇化干扰素(Peg-IFN)和利巴韦林(Ribavirin,R
七氟烷是一种优良的新型全身麻醉剂,与常规麻醉剂相比具有不可燃性、诱导期短、恢复快、代谢能力强、对人体基本无毒、无副作用等优点,是一种比较理想的全身麻醉剂。本文以六氟异丙醇和三聚甲醛为起始原料,经三氟化铝催化反应得到七氟烷粗品产品,摩尔收率在50%以上,通过精馏纯化得到七氟烷纯品。整个反应只一步,且反应条件温和、产物易分离、其摩尔总收率在20%左右。本文还对所合成的七氟烷样品进行了详细的结构表征,结
酒石酸托特罗定(tolterodine tartrate)为改良的具有竞争性毒覃碱受体(M受体)拮抗剂,是一种疗效较好的治疗不稳定性或活动过度性膀胱炎的药物。它是目前使用最为广泛的治疗膀胱过度活动症状的药物。而中国目前正在步入老龄化社会,随着老年人数量不断增加,膀胱过度活动症状患者将越来越多,研制酒石酸托特罗定将产生巨大的社会效益和经济效益。本文在查阅国内外文献的基础上,通过对文献报道中合成路线的
无论是在发达国家还是发展中国家,慢性心绞痛是已知的最常见的心血管疾病之一,其降低人们的生活质量,严重影响人类的健康。虽然在心绞痛的治疗上已经取得了很大的进展,但仍不能满足临床的进一步需要。雷诺嗪能选择性抑制晚期钠电流,相关机制在于能够减少细胞内钠和钙的超载,以在脂肪酸(pFOX抑制剂)及葡萄糖的氧化过程中起到了增加心肌供血的作用,增加的葡萄糖氧化将产生更多的氧消耗,是临床有希望的新一代抗慢性心绞痛
本文以米糠为原料,利用D-半乳糖(D-gal)致衰老小鼠模型,研究了米糠抗氧化肽对线粒体损伤的保护及其抗衰老作用,并初步探讨其作用机制。昆明种小鼠60只,随机分成青年对照组、衰老对照组、米糠抗氧化肽低、中、高剂量治疗组,每组12只。衰老对照组、米糠抗氧化肽治疗组每日颈背部皮下注射D-gal 100 mg/(kg-bw),青年对照组注射等量生理盐水；米糠抗氧化肽治疗组每日分别灌胃米糠抗氧化肽100、
[目的]探讨不同剂量阿托伐他汀对大鼠脑出血(Intracerebral hemorrhage, ICH)后脑组织水肿、神经细胞凋亡、血浆基质金属蛋白酶-9 (Matrixmetalloproteinases-9, MMP-9)、同型半胱氨酸(Homocysteine, Hcy)、高敏C反应蛋白(High-sensitivity C-reactive protein, hs-CRP)、水通道蛋白4
根据世界卫生组织提供的数据,每年全球有1200万人被确诊为癌症,760万人死于癌症,中国约有180万人因癌症丧生,癌症已为人类致死的第一诱因,因此开发研制各种新型抗癌药物已成为国内外多机构的主要课题。近年来,随着分子肿瘤学、分子药理学的不断发展,以及对肿瘤本质的阐明,大规模、快速筛选组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程,除了传统的细胞毒性药物之外,针对机制的多环节作用的新型抗
细粒棘球蚴病也称包虫病或囊型包虫病,是由细粒棘球绦虫的幼虫,即棘球蚴寄生于人体而引起的疾病。是一种危害严重的人兽共患寄生虫病。此病以畜牧地区多见,分布广泛,几乎遍及世界各大洲。棘球蚴病在我国分布于新疆、宁夏、甘肃、青海、西藏、四川、云南、陕西、山西、河南等11省市的376个县(市)。黑龙江,河北、天津、安徽、山东、湖南、贵州7省(市、区)等亦有原发性棘球蚴病例报告。另外广西、吉林、江苏、江西、上海
第一部分辛伐他汀对大鼠心肌细胞钠氢交换体作用研究研究目的:辛伐他汀( simvastatin, SIM )不仅对慢性心血管疾病的防治有明显的效果,还能够显著减轻缺血再灌注导致的糖尿病小鼠心脏损伤。心肌钠氢交换体( Na+/H+ exchanger, NHE )是决定心肌缺血再灌注损伤程度的重要因素。早期的文献资料表明辛伐他汀能够降低癌细胞内pH值,我们最近的研究结果也表明辛伐他汀能够快速抑制过氧化