【摘 要】
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酒石酸托特罗定(tolterodine tartrate)为改良的具有竞争性毒覃碱受体(M受体)拮抗剂,是一种疗效较好的治疗不稳定性或活动过度性膀胱炎的药物。它是目前使用最为广泛的治疗膀胱过度活动症状的药物。而中国目前正在步入老龄化社会,随着老年人数量不断增加,膀胱过度活动症状患者将越来越多,研制酒石酸托特罗定将产生巨大的社会效益和经济效益。本文在查阅国内外文献的基础上,通过对文献报道中合成路线的
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酒石酸托特罗定(tolterodine tartrate)为改良的具有竞争性毒覃碱受体(M受体)拮抗剂,是一种疗效较好的治疗不稳定性或活动过度性膀胱炎的药物。它是目前使用最为广泛的治疗膀胱过度活动症状的药物。而中国目前正在步入老龄化社会,随着老年人数量不断增加,膀胱过度活动症状患者将越来越多,研制酒石酸托特罗定将产生巨大的社会效益和经济效益。本文在查阅国内外文献的基础上,通过对文献报道中合成路线的分析和比较,最终确定了酒石酸托特罗定的合成路线,即以肉桂酸和对甲苯酚为起始原料,经环合、甲基化、还原、对
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盐酸非索非那定片是无镇静作用的第三代抗组胺药物,在国外有广泛的临床应用。本产品在国内要进行规模化工业生产前,必须首先进行临床试验,本论文采用盐酸西替利嗪片作为对照药物,客观评价盐酸非索非那定片治疗季节性过敏性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的临床疗效及安全性,评价中采用的方法如下：(1)盐酸非索非那定片治疗荨麻疹入组病例共124例,其中试验组62例、对照组62例,试验组口服盐酸非索非那定片每天上、下午各1次
目的：采用活性追踪分离的方法对一株来自我国南海深海海泥的放线菌Streptomycessp.(No.220225，具有PTP1B抑制活性)以及一株来自海南儋州植物园海南粗榧根系土壤放线菌Streptomycessp.(No.30701，具有HCT116抑制活性)进行活性成分研究。方法：采用多种色谱分离手段进行化合物的分离、纯化，采用各种波谱学手段对单体化合物进行结构鉴定，同时对分离得到的单体化合物
阿尔兹海默病(AD)是一种进行性不可逆的神经性疾病,多发于老年群体,它的特征是脑内中枢神经组织损伤,从而导致认知功能的衰退,行为异常,最终可以导致死亡。目前,AD已成为继心血管病、癌症、中风之后的老年人第四大杀手,严重危害着人类的健康。近年来,对阿尔茨海默病的病因病理及相关危险因素的研究已取得了长足的进展,许多学者从不同的角度提出了多种的假说和推断,其中有关胆碱能神经受损理论得到普遍认可,因此,临
尽管顺铂作为抗癌药物有其良好的药物活性并得到了广泛的使用,然而它也存在一些缺陷,例如严重的毒副作用,天然的抗药性,以及在水溶液中的低溶解性等。近期研究表明：将经典反铂中的一个(或两个)NH3配体用杂环配体,诸如平面的吡啶环、噻唑或者非平面的哌啶及哌嗪取代后,得到的产物相对于相应的顺式异构体及顺铂其药物活性都有很大的改善,甚至能抑制一些对顺铂有明显抗药性的肿瘤细胞。本论文对用非平面杂环哌啶取代经典反
血管性痴呆是临床上两种最主要的痴呆类型(血管性痴呆和阿尔茨海默症)之一。缺血性脑卒中增加痴呆发生的风险。已有研究表明,脉管系统中生成大量活性氧参与血管性痴呆的发病过程。但目前仍无满意的治疗药物,因此,寻找防治血管性痴呆的新药是当务之急。FLZ是对从番荔枝叶中分离到的活性成分进行化学修饰而成的番荔枝酰胺类新型化合物,含有多个酚羟基。已有研究表明FLZ有很强的抗氧化和神经保护作用。本实验室前期已在大鼠
目的：优化从Cohn氏法组分Ⅲ(组分Ⅲ)中纯化人凝血因子Ⅶ(FⅦ)的方法；制备和纯化特异性人凝血因子Ⅶ单克隆抗体(FⅦMcAb);利用FⅦMcAb制备FⅦ凝固活性(FⅦ：C)检测主要试剂——FⅦ缺乏血浆(FⅦDP)。方法：(1)将组分Ⅲ溶解,经柠檬酸钡吸附、洗脱、硫酸铵沉淀、DEAE-Sepharose Fast Flow离子交换层析和Heparin Sepharose CL-4B亲和层析纯化FⅦ
目的研究乌灵菌粉对戊四唑点燃癫痫大鼠脑内组胺及p-CREB表达的影响,并观察其对戊四唑点燃癫痫形成过程和慢性癫痫诱发记忆障碍的作用,探讨可能的机制。方法将SD大鼠随机分为四组：戊四唑点燃模型组(模型对照组),低剂量乌灵菌粉(0.3 g·kg-1,ig)组,高剂量乌灵菌粉(0.6 g·kg-1,ig)组和空白对照组。各组大鼠隔日腹腔注射亚惊厥剂量(35 mg·kg-1)的戊四唑(空白对照组注射生理盐
盐酸兰地洛尔是由日本Ono(小野)制药工业株式会社最早开发,于2002年9月在日本首次上市用于手术时发生心动过速性心律失常(包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速)的紧急治疗。于2006年10月在日本适应症追加手术后的循环动态监视下对心动过速性心律失常(包括心房细动、心房粗动、窦性心动过速)的紧急治疗获得批准,目前国内无注册。为满足国内临床对该品种的需求,我公司研制了盐酸兰地洛尔原料及其冻干制剂。本
丙型肝炎病毒(Hepatitis C virus,HCV)属于黄病毒科,肝炎病毒属,有包膜单股正链RNA病毒,基因组全长约9.6 kb。据估计,全世界约有1.7亿人感染HCV,感染人数不断增加,危害日益严重。HCV—经感染,约80%的病例会建立慢性感染,其中20%慢性感染者最终会发展成为肝硬化、肝癌。目前对丙型肝炎的治疗,主要采用聚乙二醇化干扰素(Peg-IFN)和利巴韦林(Ribavirin,R
七氟烷是一种优良的新型全身麻醉剂,与常规麻醉剂相比具有不可燃性、诱导期短、恢复快、代谢能力强、对人体基本无毒、无副作用等优点,是一种比较理想的全身麻醉剂。本文以六氟异丙醇和三聚甲醛为起始原料,经三氟化铝催化反应得到七氟烷粗品产品,摩尔收率在50%以上,通过精馏纯化得到七氟烷纯品。整个反应只一步,且反应条件温和、产物易分离、其摩尔总收率在20%左右。本文还对所合成的七氟烷样品进行了详细的结构表征,结