【摘 要】
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5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)是一种用于治疗溃疡性结肠炎和局限性回肠炎(Crohn病)等炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的药物.5-ASA直接口服后会被
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5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)是一种用于治疗溃疡性结肠炎和局限性回肠炎(Crohn病)等炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的药物.5-ASA直接口服后会被胃和小肠迅速吸收,不能有足够量药物到达结肠而发挥抗炎作用.基于前人的研究,将5-ASA甘氨酸盐作为5-ASA的前体药物,在肠道菌丛或酶丛的作用下达到靶向到末端回肠或结肠释放5-ASA的目的.该文合成了5-ASA甘氨酸盐,制备了5-ASA甘氨酸盐结肠定位释放片,优化了处方工艺,并对其进行了模拟人体消化道的释放度试验,以及在大鼠体内的血药浓度、肠内容物药物浓度的测定,试验结果证明了它在胃和小肠环境下相当稳定,不会释放出5-ASA;而在与人体结肠部位细菌环境非常类似的大鼠盲肠中则有5-ASA出现.该品可作为一种有希望的结肠定位释药特定性前体药物加以研究与开发.
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