不对称有机催化虽然在不对称催化领域取得了诸多成就,但是在现有的催化体系中,N-未保护的伯胺化合物的直接不对称α-官能团化反应尚无一种行之有效的途径。我们课题组所提出的“基于亚胺活化机制的手性醛催化策略”则为解决这一科学问题提供了新的思路。该策略着重于手性醛催化伯胺衍生物,包括氨基酸等氨甲基化合物的不对称α-官能团化反应。目前我们课题组已完成六例不对称α-官能团化反应,在此基础上,本论文主要研究了手性醛催化氨基酸酯对α,β-不饱和二酯的不对称Michael加成-内酰胺化反应,并为全取代焦谷氨酸的不对称合成提供了一条新的途径。本学位论文由三章组成。第一章我们首先对使用亚胺活化策略的研究进行了综述,介绍了所实现的各类化学反应;随后对催化不对称合成焦谷氨酸的反应研究进行了系统地总结。焦谷氨酸的结构在药物中间体和生物活性分子中有着广泛的分布,通过我们的策略可以实现一步构建焦谷氨酸结构。第二章我们对甘氨酸酯与α,β-不饱和二酯的共轭加成-内酰胺化串联反应进行了系统的条件筛选,并在最佳条件下对不同取代的α,β-不饱和二酯进行了拓展,得到了一系列高产率（up to 94%yield）、高立体选择性（up to 91%ee;＞20:1dr）的焦谷氨酸衍生物。另外,该体系还能以克级的规模进行合成,有一定的实用价值。为合成相应的生物活性分子和天然产物提供了可供选择的手性焦谷氨酸。在此基础上,对炔基取代焦谷氨酸向天然产物Rhynchines A的合成进行了初步的探索,获得了一系列关键的合成中间体。第三章我们对论文所涉及的实验部分进行了细致的描述,给出了一组化合物的表征数据并且通过与已有文献的比对确定了化合物3.3a的绝对构型。