研究背景：远志(Radix Polygalae)为临床常用中药,是远志科(Polygalaceae)远志属(Polygala)多年生草本植物细叶远志Polygala tenuifolia Wild.或卵叶远志Polygala sibirica L.的干燥根,为《中国药典》2005版(一部)所收载。主要分布于山西、陕西、河北、湖北、内蒙古、山东等地,以山西产量最大,陕西质量最好。具有镇静安神、益智、祛痰消肿等功效,可用于治疗惊悸,健忘,梦遗,失眠,咳嗽多痰,痈疽疮肿等病症。目前镇静药主要为苯二氮卓类,该类药物虽有显著镇静、催眠、抗焦虑作用,但不良反应较多较严重,而中药抗焦虑有毒副作用小,无成瘾性等优点。远志为镇静安神代表药之一,虽然从古至今远志主要是做为益智安神药应用,但在国内这方面的研究很少有报道。为了开发利用远志药用资源,探讨远志中镇静安神的物质基础,本课题在药理实验指导下,对细叶远志不同溶剂提取部位、化学成分进行活性筛选,对其镇静作用及化学成分进行了研究,取得了良好的研究结果目的：为了开发利用远志药用资源,探讨远志中镇静安神的物质基础,在明确了皂苷为远志的主要有效部位的基础上,对酸、碱水解的远志总皂苷进行化学成分研究。方法：为了寻找细叶远志中镇静作用的活性成分,我们对其醇提物石油醚部位、乙醚部位、乙酸乙酯部位以及正丁醇部位进行活性筛选。然后,为了探讨细叶远志有效部位的提取工艺,在明确其有效部位为乙酸乙酯和正丁醇部位和有效部位可能为黄酮类和皂苷的基础上设计了分离工艺路线,并对其工艺进行药效学考察研究。通过药理实验,明确了皂苷为细叶远志的主要有效部位,但也发现了远志皂苷具有较大的不良反应,主要表现在胃肠反应上,试验中,大量小鼠出现中毒出血,胃肠肿大等现象。本课题中将远志总皂苷进行酸、碱水解,分别获得完全水解皂苷元和半水解的皂苷。随后进行皂苷水解的药理研究,分别比较了完全水解皂苷元、半水解皂苷、总皂苷的镇静活性和毒性的大小。利用系统溶剂法和高效液相色谱法,我们对上述皂苷的酸、碱水解产物进行了化学成分研究。结果：1细叶远志醇提物的乙酸乙酯部位和正丁醇部位均有明显镇静作用。2细叶远志中皂苷流分镇静活性高于黄酮流分。3水解后的远志皂苷毒性大大下降；比较完全水解皂苷元和半水解的皂苷,完全水解皂苷元毒性较小,但是其镇静作用也低于半水解皂苷,说明毒性与糖苷键有很大关系。4得到了7个单体化合物,鉴定了其中5个化合物,化合物Ⅰ为11-(3’-亚甲基羟基-4’-羟基-5’-环氧丙基-2’-环已烯酮)-△8(12)-补骨素烯；化合物Ⅱ为原远志皂苷元(Presenegenin)；化合物Ⅲ为细叶远志素(Tenuifo1in)；化合物Ⅳ为3,4,5-三甲氧基肉桂酸；化合物Ⅴ为邻羟基苯甲酸。化合物Ⅵ、Ⅶ因量少不纯,有待进一步富集后再鉴定。结论：综上所述,本研究发现细叶远志有显著的镇静作用,远志皂苷经水解后其毒性大大减弱,细叶远志在镇静方面有着很好的发展前景,其毒性与糖苷键之间的关系有待于更深一步的研究。