近年来,可溶性聚合物支载的小分子有机化合物的合成技术已成功地应用于组合化学、平行合成等领域。这种液相合成技术兼具了传统的溶液相有机合成化学(如反应活性高、反应时间短、中间体容易鉴定等)与固相有机合成化学(如可使用过量的试剂使反应进行完全、产物分离纯化操作简便等)的优点,因而受到了合成化学家们重视。在本课题组以往研究的基础上,以可溶性聚合物聚乙二醇(PEG)为支载体,液相合成双异噁唑啉衍生物;以Baylis-Hillman 反应的产物与腈氧化物进行1,3-偶极环加成反应制备异噁唑类化合物;设计了以可溶性聚合物聚乙二醇(PEG)为支载体,液相合成1,3,4-噁二唑的新方法,并合成了其中的一些中间体。这些合成方法是操作简便,反应条件温和,产率良好的合成路线,适合于平行合成和组合化学技术制备杂环化合物库的基本要求。具体研究内容和结果如下: 1. 发展了用聚乙二醇4000 为支持树脂液相合成双异噁唑啉衍生物的新方法。聚乙二醇支持的丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯与腈氧化物进行1,3-偶极环加成生成聚乙二醇支持的双异噁唑啉,用甲醇钠的甲醇溶液解脱,得到了二取代的异噁唑啉衍生物。产率达到90~92%。2. 发展了异噁唑啉衍生物的不对称液相有机合成的新方法。用聚乙二醇支持的丙烯酸酯与苯甲醛进行Baylis-Hillman 反应,得到的加成产物与腈氧化物进行1,3-偶极环加成反应,用甲醇钠的甲醇溶液解脱获得了异噁唑啉衍生物。3. 以α,α’-二氯-对二甲苯为连接分子设计了液相合成多取代1,3,4-噁二唑的合成路线,并合成了其中的一些中间体。