膦酰胺类化合物广泛用于化药、农药、环保阻燃剂等领域。而关于N-膦酰基亚砜亚胺的生物活性、合成方法或其他用途尚未见报道;唯有与其相关的氨基膦酸酯和亚砜亚胺类化合物的生物活性被广泛研究报道,并应用于医药领域和农业领域。因此,对于N-膦酰基亚砜亚胺的生物活性和应用在可预见的未来蕴藏着很大的潜力。通过氧化膦来构建N-P键获得膦酰胺类化合物的合成策略,均以二芳基氯膦氧化物、氯膦酸类化合物、氧化膦氢类化合物为底物,在Et₃N、K₂CO₃、Pt|Pt等催化下与氨基、重氮盐、叠氮盐反应实现N-P键构建。而以二芳基膦氧化物和亚砜亚胺类化合物为底物实现N-P键偶联的策略尚未见报道。所以,研究N-膦酰基亚砜亚胺类化合物的合成工艺具有重要意义。最初,在课题组前期对氮杂键构建和氧化偶联反应的研究基础上,研究发现二苯基氧膦和S-甲基-S-苯基亚砜亚胺在以双氧水为氧化剂、碘单质催化下实现N-P键的氧化偶联。在此基础上,对反应工艺条件进行优化,主要从反应的溶剂、催化剂、反应物摩尔比和温度等方面进行条件筛选。最后,确定该反应的最佳工艺反应条件为:使用10%毫摩尔的碘单质作为催化剂,一当量的H₂O₂作为绿色氧化剂,环境友好的PEG400作为绿色溶剂,在60℃下反应24小时。其次,为了验证该工艺条件放大的可能性,在最优工艺条件下考察克级反应,以及以（S）-（+）-甲基苯基亚砜亚胺为底物考察对手性的保留情况。结果显示,克级反应保持在良好收率（71%）;该工艺条件下手性完全保留、没有发生消旋化,ee值高达100%。最后,通过该工艺条件合成出21种N-膦酰基亚砜亚胺类化合物,并经过核磁共振氢谱、碳谱、磷谱、氟谱和高分辨质谱等严格表征确证。