寡核苷酸是一类重要的特异性基因表达物质，包括小干扰RNA和反义寡核甘酸等，寡核苷酸作为治疗药物具有用量少，效果好，毒性低等优点，因此，在癌症、免疫治疗、肺部疾病和传染病等领域有着广阔的应用前景。寡核苷酸虽然效果较好，但存在以下问题：易被脱氧核糖核酸或核糖核酸酶降解、稳定性较差、具有较高的负电荷、难以跨膜等，因此治疗效果不理想。为了克服以上缺点，我们开发了新型的改性聚乙烯亚胺脂质体载药系统，传递寡核苷酸类药物，提高其稳定性和转染效果。本文自主合成了阳离子材料脂肪酸修饰的聚乙稀亚胺聚合物，并制备得到了脂质体载药系统；该载药系统毒性低，性质稳定，表面带有较强的正电荷，能够增强对细胞膜的亲和力，增强跨膜能力。采用脂质体载药系统传递寡核苷酸类药物，首先，以反义寡核苷酸为例，制备纳米载药系统，得到了性质稳定的载药系统。结果显示该载药系统能够显著增加反义寡核苷酸的转染效果，增强其稳定性，在抗肿瘤实验中肿瘤细胞出现了凋亡现象。其次，为了进一步评价脂肪酸修饰的聚乙烯亚胺脂质体载药系统，我们又采用载药系统包裹小干扰核糖核酸（以下简称siRNA），使得siRNA的转染效果显著增强，具有明显的抗肿瘤效果。脂肪酸修饰的聚乙稀亚胺脂质体载药系统可以作为一种新型的寡核苷酸类药物载体，克服了聚乙稀亚胺较高的细胞毒性的缺点，能够与寡核苷酸形成比较稳定的体系，保护寡核苷酸不被降解，同时转染进入细胞，识别细胞活性位点，导致肿瘤细胞的凋亡。本文制备的脂肪酸修饰的聚乙烯亚胺阳离子脂质体与寡核苷酸形成的复合物传递系统，可以为今后进一步体内研究等工作打下坚实地基础，具有广阔的应用前景。