含膦酸酯的多羰基化合物的不对称Aldol反应研究——手性β-羟基膦酸酯的合成

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本文主要从以下几部分展开: 一、3-芳基-3-(二烷氧基膦酰)丙酮酸酯的合成及表征 通过膦酸酯与草酸酯的缩合,合成了一系列新的3-芳基-3-(二烷氧基膦酰)丙酮酸酯,并对其结构用NMR,IR和HRMS进行了充分表征。该类化合物以酮式-烯醇式平衡混合物形式存在。 二、手性β-羟基膦酸酯的合成 在L-脯氨酸催化下,3-芳基-3-(二烷氧基膦酰)丙酮酸酯与丙酮发生不对称Aldol反应,以较高的收率得到具有光学活性的多官能团β-羟基膦酸酯。反应的对映选择性相当出色,最高达99%。 三、有机小分子催化β-酮酯与α,β-不饱和酮的不对称Domino Michael-Aldol反应初探 在手性有机小分子催化剂如L-脯氨酰胺存在下,三氟乙酰乙酸乙酯与α,β-不饱和酮发生不对称Domino Michael-Aldol反应,生成具有三个连续手性中心的六元环化合物。
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