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左羟丙哌嗪是一种手性镇咳药物,由意大利DompeFarmS.P.A公司于1988年开发成功,并已在欧美日等多个发达国家投入市场。目前,我国内仅有少数厂家能生产,而且一般为由消旋体羟丙哌嗪拆分得到,这只能得到一半左旋产物,生产成本较高。对左羟丙哌嗪的合成进行了研究,直接采用L-3-氯-1,2-丙二醇为原料,与苯基哌嗪经缩合反应将其制得,工艺路线和操作都较传统方法简便,产率约80%。同时对中间体苯基哌嗪的合成工艺进行了改进,传统方法以苯胺与二乙醇胺为原料,反应温度需220℃。而我们以二乙醇胺、二氯亚砜