【摘 要】
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Aldisin是从中国南海海洋生物海绵中分离得到的吡咯并内酰胺化合物.Aldisin及其合成的中间体N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯均具有显著的生物活性.本论文以价廉易得的氮杂环化合
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Aldisin是从中国南海海洋生物海绵中分离得到的吡咯并内酰胺化合物.Aldisin及其合成的中间体N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯均具有显著的生物活性.本论文以价廉易得的氮杂环化合物吡咯、吲哚、酞酰亚胺等为起始原料,经多步反应和工艺条件的优化,全合成了最终产物Aldisin类化合物,和系列的中间体N-(2-吡咯甲酰基)氨基甲酸酯、肽酰亚胺衍生物.对所合成的部分化合物进行了抑菌活性试验,结果表明N-(2-吡咯甲酰基)氨基甲酸酯对金黄色葡萄球菌等五种细菌有一定的抑制作用.本研究工作为Aldisin类化合物及其活性中间体的合成和在医药上的应用研究打下良好的基础.本论文共分五章.第一章,对海洋活性物质在新药开发方面的研究与应用作了论述.第二章,设计合成了41个N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯和1个N-(3-吲哚甲酰基)-β-丙氨酸甲酯.第三章,对所合成的部分化合物进行抑菌活性试验,测定了12个N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯和3个N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸对金黄色葡萄球菌、粪链球菌等5个常见的细菌的抑制作用.第四章,设计并合成了5个Aldisin类化合物.第五章,对N-取代酞酰亚胺衍生物的合成和相转移催化在Michael反应中的应用进行了综述.
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