本文的目的是对抗疟药青蒿素的经皮给药进行系统设计和确定青蒿素贴剂的制备工艺。青蒿素在水溶性和脂溶性的溶剂中的溶解度都很低,在丙烯酸压敏胶Duro-Tak87-2677中的饱和溶解度大约为3%（一年内贴剂没有发现结晶）,为了进一步提高青蒿素在基质中的有效浓度和保持青蒿素贴剂稳定性,本实验采用了PVP、PEG和其他结晶抑制剂抑制青蒿素在压敏胶基质中的结晶。为了提高青蒿素的经皮渗透速率,本实验采用了甘油酯,卡比醇,二甲基亚砜,肉豆蔻酸异丙酯等促渗剂增加皮肤对青蒿素的渗透性能。卡比醇是具有C6的长链脂肪醇经皮透过促渗剂,同时它还具有溶解分散青蒿素及促进含有羧基官能团的聚丙烯酸树脂压敏胶和金属离子形成交联的作用。甘油酯是重要的青蒿素经皮渗透促进剂,能够显著地增加青蒿素的经皮渗透,但高浓度会对皮肤产生明显的刺激作用;丙二醇和磷脂与其他促渗剂合用,对青蒿素的裸鼠体外经皮渗透具有协同促进作用,但是当磷脂的含量高于3%时,基质粘性明显下降。研究表明:青蒿素经皮最高的累积透过量754.00±35.64μg╱cm²出现在使用联合促渗剂（SCOPE）协同促渗作用时,基质中含有单油酸甘油酯（GMO）,卡比醇（Transcutol）,二甲基亚砜（DMSO）,丙二醇（PG）,磷脂（lecithin）。进一步研究表明,青蒿素贴剂大鼠在体给药（20cm²）2.5 h,最高血药浓度达到220ng/ml。维持血药浓度可以在100 ng/ml以上至少达到72 h,这一结果表明了体内外经皮渗透具有一定的相关性,药效学研究表明,将贴剂应用于感染疟疾的裸鼠96 h后,96.51%的疟原虫转阴。显示了青蒿素经皮给药的可行性。为了改善促渗剂对压敏胶基质的影响和制备具有高内聚力和适宜剥离强度的经皮给药载体,本实验还研究了不同金属离子对于贴剂粘性的影响。研究结果表明Mg²⁺可以使含有-COOH的丙烯酸压敏胶产生进一步交联,提高基质的内聚力和耐溶剂性能,高浓度Mg²⁺（1%,w/w）使压敏胶交联速度过快不利于涂布。优选0.5%Mg²⁺具有适宜的交联时间（1～2h）,有利于青蒿素贴剂的制备。