喹唑啉类化合物及其衍生物具有多种生物活性。研究表明含有喹唑啉基础骨架的化合物具有抑菌、抗炎、抗结核、抗糖尿病、抗HIV和抗肿瘤等生物活性。近年来这类化合物在抗肿瘤药物研究领域比较活跃，特别是喹唑啉类化合物对EGFR、RARP、MPS2、JAK2、CHK-2以及Pin1等均显示出了显著的抑制活性。通过多年研究，迄今为止人们已经成功上市了22个替尼类抗肿瘤药物，其中大部分是喹唑啉类化合物。如Imatinib、Gefitinib、Erlotinib和Lapatinib等喹唑啉类抗肿瘤药物。具有显著的临床疗效。因此人们对于喹唑啉类抗肿瘤药物的研究越来越青睐。本论文综述了喹唑啉类化合物在抗肿瘤药物应用研究进展。并通过调研国内外相关文献，设计从侧链6-位取代基和4-位胺基基团的改变、来修饰合成新的喹唑啉衍生物。并通过MTT法对比研究，初步研究其生物活性。本文对合成的目标化合物抑制肿瘤细胞的活性进行了测试，分别针对人体的MCF-7（人乳腺癌细胞）HEPG2（人肝癌细胞）A549（人肺癌细胞）三类癌细胞的抑制活性。从测得的数据中显示出所合成的目标化合物都具有一定的抑制生物活性，并且其中的化合物（CX-5），（CX-10），（CX-11）的生物活性远高于原药吉非替尼（Gefitinib），而合成的化合物（CX-4），（CX-6），（CX-7），（CX-8），（CX-12）的生物活性与吉非替尼（Gefitinib）相当。测试表明合成的目标化合物有可能成为抗肿瘤药物候选物。