5-氨基水杨酸果胶钙骨架型结肠定位释放片的研究

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果胶钙(Calcium Pectinate,CaP)作为一种具有结肠定位释药作用的功能性辅料,可以保护所包裹的药物顺利通过胃和小肠,至结肠被结肠所特有的酶降解而释放药物.我们基于前人的研究,建立了果胶钙中含钙量的测定方法,即用原子分光光度法和络合滴定法分别测定其含钙率并对两种方法的相关性进行了考察;对果胶及果胶钙的酶降解动力学进行了研究,为其酶作用下降解释药提供理论依据;在此基础上,以5-氨基水杨酸(5-Aminosalicylic acid,5-ASA)为模型药物,设计了5-ASA-CaP骨架型结肠定位释放片,优化了处方工艺,并对其进行了模拟人体消化道的释放度试验,对骨架片的释药机理及影响因素进行了研究;以冰乙酸诱导SD大鼠急性结肠炎作为结肠炎动物模型直接考察骨架片的药效学,并测定了大鼠肠内容物药物浓度、肠组织药物浓度以佐证其结肠定位性能.
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